SULT2A7 Inibitori

I comuni inibitori di SULT2A7 includono, a titolo esemplificativo, il pentaclorofenolo CAS 87-86-5, la quercetina CAS 117-39-5, il triclosan CAS 3380-34-5, il bisfenolo A e la clorpromazina CAS 50-53-3.

Gli inibitori della SULT2A7 si riferiscono a composti in grado di interferire con l'attività sulfotransferasica della SULT2A7, un enzima che catalizza il trasferimento di un gruppo sulfonilico dalla molecola donatrice PAPS a molecole accettoriali, compresi ormoni, neurotrasmettitori e composti xenobiotici. La modalità d'azione di questi inibitori è generalmente caratterizzata dalla loro capacità di competere con il substrato o il cofattore per il legame al sito attivo dell'enzima.

Il pentaclorofenolo e il 2,6-dicloro-4-nitrofenolo sono esempi di composti in grado di inibire la SULT2A7 per competizione diretta al sito catalitico dell'enzima, impedendo il legame e la successiva solfonazione dei substrati naturali dell'enzima. I flavonoidi come la quercetina e la fisetina sono noti per interagire con la sulfotransferasi in modo simile, potenzialmente in competizione con la PAPS per il suo sito di legame. Questa competizione influisce sulla funzione complessiva dell'enzima riducendo la disponibilità del cofattore necessario per la reazione di solfonazione. Anche composti sintetici come il triclosan, il bisfenolo A e vari ftalati, come il dibutilftalato e il DEHP, possono interagire con la SULT2A7, probabilmente competendo con i substrati naturali per l'accesso al sito attivo dell'enzima. Farmaci come la clorpromazina e la desipramina, che sono noti per inibire altre sulfotransferasi, si può presumere che abbiano un effetto inibitorio simile sulla SULT2A7 a causa delle loro caratteristiche strutturali, che consentono loro di inserirsi nel sito attivo dell'enzima e di bloccare la normale attività enzimatica. Questi inibitori condividono collettivamente la caratteristica di modulare l'azione enzimatica di SULT2A7 impedendo direttamente o indirettamente il legame dei substrati o del cofattore necessario per il processo di solfatazione.