Sprouty 3 Inibitori

I comuni inibitori della Sprouty 3 includono, ma non solo, U-0126 CAS 109511-58-2, PD 98059 CAS 167869-21-8, LY 294002 CAS 154447-36-6, SB 203580 CAS 152121-47-6 e SP600125 CAS 129-56-6.

Gli inibitori chimici di Sprouty 3 possono funzionare attraverso vari meccanismi per inibire la sua attività all'interno della via di segnalazione MAPK/ERK. U0126 e PD98059 sono entrambi inibitori specifici di MEK1 e MEK2, chinasi chiave della via MAPK/ERK, che Sprouty 3 normalmente inibisce. Bloccando l'attività di MEK, queste sostanze chimiche riducono la necessità dell'azione inibitoria di Sprouty 3, poiché l'attivazione della via è già diminuita. LY294002 e Wortmannin agiscono entrambi come inibitori della PI3K, una chinasi che regola indirettamente la via MAPK/ERK. La loro azione limita l'attivazione della via a monte, quindi il ruolo di Sprouty 3 nell'inibire questa via è meno cruciale. Analogamente, SB203580 ha come bersaglio la p38 MAPK e, ostacolando la sua attività, riduce la segnalazione integrativa che potrebbe altrimenti potenziare la segnalazione di MAPK/ERK, riducendo la necessità della funzione inibitoria di Sprouty 3.

Allo stesso modo, SP600125 e PP2 inibiscono rispettivamente le chinasi della famiglia JNK e Src, entrambe in grado di modulare la via MAPK/ERK. Diminuendo i segnali di attivazione attraverso queste vie, le sostanze chimiche riducono il requisito funzionale per l'inibizione della via da parte di Sprouty 3. La rapamicina inibisce mTOR, parte della via PI3K/AKT, che esercita un controllo anche sulla via MAPK/ERK. L'inibizione di mTOR da parte della Rapamicina limita quindi la segnalazione a valle che sarebbe tipicamente soggetta all'inibizione da parte di Sprouty 3. SL327, CI-1040 e Dasatinib contribuiscono ulteriormente all'inibizione della via MAPK/ERK prendendo di mira MEK e varie chinasi che alimentano la via, riducendo così l'input di segnalazione che Sprouty 3 normalmente limiterebbe. Infine, Sorafenib agisce sulle chinasi RAF, che sono precursori della via MAPK/ERK. Inibendo RAF, Sorafenib riduce l'attivazione della via MAPK/ERK e, di conseguenza, l'inibizione funzionale normalmente fornita da Sprouty 3 è meno richiesta. Ognuno di questi farmaci agisce inibendo chinasi o vie specifiche che si intrecciano con la via MAPK/ERK, minimizzando così l'importanza funzionale di Sprouty 3 come inibitore all'interno di questa cascata di segnalazione.