SPEC2 Attivatori

Gli attivatori SPEC2 più comuni includono, a titolo esemplificativo, la forskolina CAS 66575-29-9, il PMA CAS 16561-29-8, l'isoproterenolo cloridrato CAS 51-30-9, l'IBMX CAS 28822-58-4 e il Rolipram CAS 61413-54-5.

Gli attivatori di SPEC2 si impegnano in vari meccanismi biochimici per potenziare l'attività funzionale della proteina. Le molecole di segnalazione intracellulare come l'AMP ciclico (cAMP) svolgono un ruolo fondamentale nell'attivazione di SPEC2. L'aumento dei livelli intracellulari di cAMP attraverso diversi mezzi, tra cui la stimolazione diretta dell'adenil ciclasi o l'inibizione delle fosfodiesterasi, porta all'attivazione della protein chinasi A. Questa chinasi è quindi in grado di fosforilare SPEC2, aumentandone così l'attività funzionale. Analogamente, altri composti aumentano indirettamente i livelli di cAMP agendo come agonisti dei recettori adrenergici, che successivamente stimolano l'attività dell'adenilciclasi intracellulare, portando nuovamente alla fosforilazione mediata dalla PKA e all'attivazione di SPEC2. Inoltre, l'inibizione delle fosfatasi proteiche che di solito de-fosforilano le proteine prolunga lo stato fosforilato di SPEC2, contribuendo indirettamente alla sua attivazione prolungata.

Altre vie che influenzano indirettamente l'attività di SPEC2 riguardano la modulazione dei livelli di calcio intracellulare e i meccanismi di risposta allo stress. Alcuni attivatori agiscono aumentando il calcio intracellulare, che attiva le protein chinasi calcio-dipendenti che possono indirizzare SPEC2 alla fosforilazione. Questa via mediata dal calcio è spesso avviata da composti che stimolano gli ionofori del calcio o attivano canali ionici che permettono l'afflusso di calcio nella cellula. Su un altro fronte, anche l'inibizione della sintesi proteica o l'attivazione di protein chinasi attivate dallo stress attraverso inibitori e attivatori specifici porta all'attivazione di SPEC2. Queste vie di risposta allo stress possono portare alla fosforilazione di SPEC2, alterando così il suo stato di attività.