sodium channel type II Inibitori
I comuni inibitori dei canali del sodio di tipo II includono, a titolo esemplificativo, la lidocaina CAS 137-58-6, la 5,5-difenilidantoina CAS 57-41-0, la carbamazepina CAS 298-46-4, il riluzolo CAS 1744-22-5 e la ranolazina CAS 95635-55-5.
Chemical inhibitors of the type II sodium channel include a variety of compounds that interact with the channel in different ways to prevent the flow of sodium ions across neuronal membranes. Tetrodotoxin and saxitoxin, for example, are known to bind to the extracellular side of the type II sodium channel and block the entry of sodium ions, blocking the initiation and propagation of action potentials. Similarly, μ-conotoxin selectively attaches to these channels, inhibiting sodium ion flux and thus blocking neuronal signaling. Lidocaine, on the other hand, acts as a local anesthetic by binding to these channels on the membrane of the neuronal cell, inhibiting the ion fluxes necessary for firing and impulse conduction, resulting in loss of sensation.
Other compounds such as phenytoin, carbamazepine, and lamotrigine modulate the type II sodium channel by stabilizing the channel's inactive state or blocking the channels, thereby reducing neuronal excitability and synaptic transmission. Riluzole indirectly inhibits these sodium channels by increasing their inactivation, which suppresses repetitive firing of neurons. Ranolazine is unique in that it selectively inhibits the late phase of the inward sodium current, which is thought to similarly reduce excitability in neuronal cells. Aconitine, batrachotoxin, and veratridine all interact with the type II sodium channel, but they do so by binding and keeping the channels open, preventing their inactivation and leading to prolonged depolarization, which ultimately inhibits normal action potential generation due to prolonged sodium ion influx.
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| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
Lidocaine | 137-58-6 | sc-204056 sc-204056A | 50 mg 1 g | $50.00 $128.00 | ||
La lidocaina agisce come anestetico locale bloccando i canali del sodio, compreso il canale del sodio di tipo II, sulla membrana cellulare neuronale. Questa azione inibisce i flussi ionici necessari per l'avvio e la conduzione degli impulsi, con conseguente perdita della sensazione. | ||||||
5,5-Diphenyl Hydantoin | 57-41-0 | sc-210385 | 5 g | $70.00 | ||
La fenitoina si lega e modula i canali del sodio voltage-gated, come il canale del sodio di tipo II, stabilizzando lo stato inattivo del canale. Questo riduce il tasso di accensione dei neuroni limitando le accensioni ripetitive e impedendo la generazione di potenziali d'azione sostenuti ad alta frequenza. | ||||||
Carbamazepine | 298-46-4 | sc-202518 sc-202518A | 1 g 5 g | $32.00 $70.00 | 5 | |
La carbamazepina agisce legandosi e inibendo i canali del sodio voltaggio-gettati, compreso il canale del sodio di tipo II. Questa azione diminuisce la trasmissione sinaptica riducendo gli effetti eccitatori post-sinaptici del glutammato e dell'aspartato sui rispettivi recettori. | ||||||
Riluzole | 1744-22-5 | sc-201081 sc-201081A sc-201081B sc-201081C | 20 mg 100 mg 1 g 25 g | $20.00 $189.00 $209.00 $311.00 | 1 | |
Il Riluzolo inibisce indirettamente i canali del sodio, compreso il canale del sodio di tipo II, aumentando l'inattivazione dei canali del sodio voltaggio-dipendenti. Questo sopprime l'accensione ripetitiva dei neuroni e stabilizza la membrana neuronale. | ||||||
Ranolazine | 95635-55-5 | sc-212769 | 1 g | $107.00 | 3 | |
La ranolazina inibisce selettivamente la fase tardiva della corrente di sodio interna nelle cellule cardiache, riducendo così il sovraccarico di calcio intracellulare. Poiché inibisce la corrente di sodio persistente o tardiva, si pensa che inibisca il canale del sodio di tipo II in modo simile nelle cellule neuronali, con conseguente riduzione dell'eccitabilità della cellula. | ||||||
Lamotrigine | 84057-84-1 | sc-201079 sc-201079A | 10 mg 50 mg | $118.00 $476.00 | 1 | |
La lamotrigina blocca i canali del sodio sensibili al voltaggio, compreso il canale del sodio di tipo II, portando alla stabilizzazione della membrana neuronale e all'inibizione del rilascio di neurotrasmettitori eccitatori come il glutammato e l'aspartato. | ||||||
Aconitine | 302-27-2 | sc-202441 sc-202441A sc-202441B sc-202441C sc-202441D | 25 mg 50 mg 100 mg 250 mg 500 mg | $300.00 $450.00 $650.00 $1252.00 $2050.00 | ||
L'aconitina si lega ai canali del sodio voltaggio-dipendenti, come il canale del sodio di tipo II, sulla membrana cellulare dei neuroni e dei muscoli, mantenendo i canali aperti e impedendone l'inattivazione. Ciò determina un afflusso persistente di sodio, che finisce per inibire la propagazione del potenziale d'azione a causa di una depolarizzazione prolungata. | ||||||
Veratridine | 71-62-5 | sc-201075B sc-201075 sc-201075C sc-201075A | 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $80.00 $102.00 $197.00 $372.00 | 3 | |
La veratridina si lega e attiva i canali del sodio voltage-gated, come il canale del sodio di tipo II, mantenendoli aperti e provocando un afflusso prolungato di sodio. Ciò comporta una depolarizzazione continua che finisce per inibire la normale generazione del potenziale d'azione a causa dell'inattivazione dei canali del sodio voltaggio-gati. | ||||||