SLC22A11 Inibitori

I comuni inibitori di SLC22A11 includono, ma non sono limitati a, Novobiocin CAS 303-81-1, Probenecid CAS 57-66-9, Benzbromarone CAS 3562-84-3, Indometacina CAS 53-86-1 e Ibuprofene CAS 15687-27-1.

Gli inibitori chimici di SLC22A11 utilizzano meccanismi diversi per impedire la capacità della proteina di trasportare anioni organici attraverso le membrane cellulari. Il probenecid, ad esempio, inibisce SLC22A11 legandosi in modo competitivo ai siti di riconoscimento del substrato del trasportatore, ostacolando il passaggio di anioni endogeni ed esogeni normalmente trasportati da questa proteina. Analogamente, il benzbromarone ostacola l'attività di SLC22A11 rivaleggiando con i substrati per gli stessi siti di trasporto, determinando una diminuzione dell'attività di trasporto della proteina. Questa modalità di inibizione competitiva è anche il modo in cui agisce l'indometacina, che si lega ai siti di substrato su SLC22A11, interrompendo la sua normale funzione. L'ibuprofene e il ketoprofene inibiscono SLC22A11 competendo con i suoi substrati naturali, riducendo così l'efficienza della proteina nel trasporto di composti anionici.

Il losartan agisce come inibitore di SLC22A11 competendo per i siti di trasporto degli anioni, impedendo ad altri substrati di legarsi e di essere traslocati dalla proteina. Analogamente, l'inibizione di SLC22A11 da parte della cimetidina deriva dalla sua capacità di competere con i substrati del trasportatore, impedendo di fatto alla proteina di svolgere le sue funzioni di trasporto. Il fenilbutazone ostacola SLC22A11 legandosi alla proteina e precludendo il movimento dei substrati fisiologici, fungendo da inibitore competitivo. L'atorvastatina e la rosuvastatina, entrambi farmaci statinici, ostacolano SLC22A11 occupando i siti di legame sul trasportatore, impedendo le interazioni fisiologiche necessarie per la normale funzione della proteina. Anche Diclofenac e Furosemide ostacolano SLC22A11: Diclofenac si lega preferenzialmente al trasportatore, bloccando così il normale movimento del substrato, e Furosemide compete con gli anioni fisiologici per i siti di legame, ostacolando la capacità della proteina di trasportare queste molecole attraverso la membrana.