SIT Inibitori

Gli inibitori SIT più comuni includono, ma non solo, la staurosporina CAS 62996-74-1, il PP 2 CAS 172889-27-9, il Dasatinib CAS 302962-49-8, il PD 98059 CAS 167869-21-8 e il LY 294002 CAS 154447-36-6.

Gli inibitori chimici del SIT possono interrompere la sua funzione attraverso vari meccanismi che mirano alle vie di segnalazione in cui il SIT è coinvolto. La staurosporina, un inibitore di protein-chinasi ad ampio spettro, può inibire il SIT ostacolando gli eventi di fosforilazione che sono essenziali per la sua attivazione. Allo stesso modo, PP2, un inibitore selettivo delle chinasi della famiglia Src, può interrompere l'avvio delle vie di segnalazione immunorecettoriale di cui fa parte SIT, inibendo così la sua funzione. Dasatinib, che ha come bersaglio sia le chinasi della famiglia Src sia le chinasi Abl, può impedire la fosforilazione e la successiva attivazione di SIT, necessaria per il suo ruolo nella segnalazione dei recettori delle cellule T. LY294002 e Wortmannin, entrambi inibitori di PI3K, possono ridurre l'attività funzionale di SIT impedendo il suo ruolo all'interno delle vie di segnalazione PI3K-dipendenti, che sono cruciali per la piena attivazione di SIT.

Inoltre, PD 98059 e U0126, in quanto inibitori di MEK, possono sopprimere gli eventi di segnalazione a valle della via MAPK/ERK con cui SIT interagisce, portando all'inibizione delle funzioni associate a SIT. SP600125, un inibitore di JNK, e SB203580, un inibitore di p38 MAPK, possono interrompere la via MAPK in cui la segnalazione del SIT può intersecarsi, inibendone l'attivazione. ZM 336372 può diminuire l'attività funzionale del SIT inibendo la chinasi Raf, che è influente nella via di segnalazione MAPK/ERK. La rapamicina, inibendo mTOR, può portare a una riduzione della funzione di segnalazione del SIT, poiché quest'ultimo fa parte della complessa cascata di segnalazione delle cellule T, in cui l'attività di mTOR è un importante modulatore. Infine, Go6983, che inibisce la protein chinasi C, può impedire la fosforilazione di SIT, riducendo così la sua attività di segnalazione funzionale all'interno della cellula.