SIAH-1B Inibitori
I comuni inibitori della SIAH-1B includono, ma non solo, P22077 CAS 1247819-59-5, MLN 4924 CAS 905579-51-3, Withaferin A CAS 5119-48-2, Curcumina CAS 458-37-7 e Clorochina CAS 54-05-7.
Gli inibitori chimici di SIAH-1B sfruttano diversi meccanismi molecolari per ostacolare la sua funzione nel sistema ubiquitina-proteasoma. Il P22077 colpisce direttamente l'attività ubiquitina ligasi di SIAH-1B, impedendole di marcare i substrati per la degradazione, con conseguente accumulo di queste proteine. Analogamente, MLN4924 interrompe l'attività di SIAH-1B, ma lo fa inibendo la neddilazione delle proteine cullina, che sono essenziali per la funzione di E3 ubiquitina ligasi di SIAH-1B, con conseguente inattivazione più ampia del complesso ligasi. L'acido ginkgolico, invece, ostacola il processo di SUMOilazione. Poiché è noto che SIAH-1B ha una specificità di substrato per le proteine coniugate con SUMO, questa alterazione può limitare indirettamente la capacità di SIAH-1B di riconoscere ed elaborare i suoi substrati. Withaferin A e MG132 hanno entrambi come bersaglio il proteasoma, l'effetto a valle dell'attività di SIAH-1B. Inibendo il proteasoma, queste sostanze chimiche portano all'accumulo di proteine ubiquitinate, arrestando di fatto il processo di degradazione che SIAH-1B facilita.
Altri inibitori, come la curcumina e la clorochina, utilizzano metodi diversi per interferire con il ruolo di SIAH-1B. La curcumina riduce l'ubiquitinazione dei substrati inibendo varie E3 ubiquitin ligasi, tra cui SIAH-1B. Al contrario, la modalità d'azione della clorochina prevede l'innalzamento del pH delle vescicole acide, che può interrompere diverse vie di degradazione delle proteine, non solo quella mediata dalla SIAH-1B. Il bortezomib, un altro inibitore del proteasoma, impedisce la degradazione delle proteine etichettate da SIAH-1B, riprendendo gli effetti di Withaferin A e MG132. EerI agisce sul percorso ERAD in cui opera SIAH-1B, portando alla stabilizzazione di proteine che altrimenti verrebbero degradate. La betulina e l'embelina agiscono indirettamente sul sistema ubiquitina-proteasoma; la betulina modulando la via NF-kB e l'embelina inibendo la XIAP, entrambe in grado di influenzare la regolazione dei bersagli di SIAH-1B. Infine, l'NSC 66811 interrompe l'interazione tra le ligasi E3 ubiquitina-proteina e i loro substrati, influenzando così la capacità di SIAH-1B di ubiquitinare e indirizzare le proteine alla degradazione. Ciascuna di queste sostanze chimiche, attraverso meccanismi distinti, serve a inibire l'attività funzionale di SIAH-1B nell'ambiente cellulare.
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| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
P22077 | 1247819-59-5 | sc-478536 | 10 mg | $162.00 | ||
P22077 è una piccola molecola nota per inibire l'attività di SIAH-1B bloccando la sua attività di ubiquitina ligasi, portando all'accumulo dei suoi substrati e impedendone la degradazione. Ciò si traduce in un'inibizione funzionale del ruolo di SIAH-1B nell'indirizzare le proteine alla degradazione proteasomica. | ||||||
MLN 4924 | 905579-51-3 | sc-484814 | 1 mg | $280.00 | 1 | |
MLN4924 inibisce SIAH-1B indirettamente, impedendo la neddilazione delle proteine cullina, che sono necessarie per le ligasi cullina-RING (CRL), alle quali appartiene SIAH-1B. Questo porta all'inattivazione dell'attività di E3 ubiquitina ligasi di SIAH-1B, inibendo la sua funzione. | ||||||
Withaferin A | 5119-48-2 | sc-200381 sc-200381A sc-200381B sc-200381C | 1 mg 10 mg 100 mg 1 g | $127.00 $572.00 $4090.00 $20104.00 | 20 | |
La Withaferina A è nota per interrompere la funzione dei proteasomi. Dato che la funzione di SIAH-1B è quella di marcare le proteine per la degradazione proteasomica, l'inibizione del proteasoma può inibire indirettamente la conseguenza funzionale dell'attività di SIAH-1B impedendo la degradazione dei suoi substrati. | ||||||
Curcumin | 458-37-7 | sc-200509 sc-200509A sc-200509B sc-200509C sc-200509D sc-200509F sc-200509E | 1 g 5 g 25 g 100 g 250 g 1 kg 2.5 kg | $36.00 $68.00 $107.00 $214.00 $234.00 $862.00 $1968.00 | 47 | |
È stato riferito che la curcumina inibisce l'attività di diverse legasi E3 di ubiquitina. Inibendo l'attività della E3 ligasi, la curcumina può diminuire l'ubiquitinazione dei substrati di SIAH-1B, inibendo così la sua funzione. | ||||||
Chloroquine | 54-05-7 | sc-507304 | 250 mg | $68.00 | 2 | |
La clorochina innalza il pH delle vescicole acide, come i lisosomi e gli endosomi, il che può portare all'inibizione delle vie di degradazione delle proteine. Poiché SIAH-1B è coinvolto nel percorso di degradazione proteasomica, la clorochina può inibire indirettamente la funzione di SIAH-1B interrompendo la degradazione delle proteine. | ||||||
MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] | 133407-82-6 | sc-201270 sc-201270A sc-201270B | 5 mg 25 mg 100 mg | $56.00 $260.00 $980.00 | 163 | |
MG132 è un inibitore del proteasoma che impedisce la degradazione delle proteine coniugate con l'ubiquitina. Inibendo il proteasoma, MG132 può inibire indirettamente SIAH-1B impedendo la degradazione dei suoi substrati ubiquitinati, inibendo così la sua funzione. | ||||||
Bortezomib | 179324-69-7 | sc-217785 sc-217785A | 2.5 mg 25 mg | $132.00 $1064.00 | 115 | |
Il bortezomib è un altro inibitore del proteasoma che può inibire indirettamente la funzione di SIAH-1B, impedendo la degradazione proteasomica delle proteine che SIAH-1B indirizza per l'ubiquitinazione, inibendo così il suo ruolo funzionale nel turnover proteico. | ||||||
Betulin | 473-98-3 | sc-234016 | 1 g | $102.00 | 5 | |
È stato dimostrato che la betulina interferisce con il percorso NF-kB, coinvolto nella regolazione di vari processi cellulari, tra cui l'ubiquitinazione. Inibendo questo percorso, la betulina può inibire indirettamente la SIAH-1B influenzando la regolazione delle proteine che la SIAH-1B indirizzerebbe per la degradazione. | ||||||
Embelin | 550-24-3 | sc-201555 sc-201555A | 10 mg 50 mg | $87.00 $332.00 | 5 | |
Embelin è una piccola molecola che inibisce la proteina X-linked inhibitor of apoptosis (XIAP), un membro della famiglia IAP che modula anche le ligasi di ubiquitina. Inibendo XIAP, Embelin può inibire indirettamente SIAH-1B influenzando i percorsi di ubiquitinazione e degradazione in cui SIAH-1B è coinvolto. | ||||||
C646 | 328968-36-1 | sc-364452 sc-364452A | 10 mg 50 mg | $260.00 $925.00 | 5 | |
L'NSC 66811 interrompe l'interazione tra la legasi E3 ubiquitina-proteina e le sue proteine substrato. In questo modo, inibisce indirettamente SIAH-1B bloccando la sua capacità di ubiquitinare i substrati, inibendo così la sua funzione nel percorso ubiquitina-proteasoma. | ||||||