SFRS15 Inibitori

Gli inibitori comuni della SFRS15 includono, a titolo esemplificativo ma non esaustivo, il Pladienolide B CAS 445493-23-2, la Spliceostatina A CAS 391611-36-2, l'Herboxidiene CAS 142861-00-5, l'Isoginkgetin CAS 548-19-6 e la Clorexidina CAS 55-56-1.

Gli inibitori di SFRS15 sono una classe di composti chimici progettati per colpire e inibire selettivamente l'attività della proteina SFRS15, un membro della famiglia dei fattori di splicing ricchi di serina/arginina. La SFRS15 svolge un ruolo chiave nella regolazione dello splicing alternativo, un meccanismo cellulare critico attraverso il quale l'RNA messaggero precursore (pre-mRNA) viene elaborato in varianti mature dell'mRNA, producendo infine diverse isoforme proteiche da un singolo gene. SFRS15 è coinvolto nel riconoscimento di specifici siti di splice e nell'orchestrazione dell'assemblaggio dello spliceosoma, influenzando le decisioni di splicing di numerosi geni. L'inibizione di SFRS15 interrompe la sua funzione nella regolazione dello splicing, alterando potenzialmente l'espressione di varie proteine attraverso la modifica delle modalità di splicing dei pre-mRNA. La progettazione degli inibitori di SFRS15 si concentra sulla creazione di composti in grado di legarsi selettivamente alle regioni strutturali uniche della proteina SFRS15. Questi inibitori interagiscono comunemente con i motivi di riconoscimento dell'RNA (RRM) o con i domini ricchi di serina/arginina (RS), che sono fondamentali per il ruolo della proteina nel legare l'RNA e regolare la selezione del sito di splice. Gli studi strutturali di SFRS15 forniscono informazioni su queste regioni chiave, consentendo la progettazione razionale di inibitori con elevata specificità e affinità di legame. I ricercatori mirano a creare molecole che blocchino selettivamente l'attività di SFRS15 senza influenzare altri membri della famiglia di proteine ricche di serina/arginina, molte delle quali hanno funzioni sovrapposte nella regolazione dello splicing. Gli inibitori di SFRS15 sono strumenti essenziali per studiare gli intricati processi di regolazione dello splicing e capire come lo splicing alternativo modella il trascrittoma, contribuendo alla diversità dell'espressione proteica nelle cellule.