SERTAD4 Inibitori

I comuni inibitori di SERTAD4 comprendono, ma non solo, Palbociclib CAS 571190-30-2, Olomoucine CAS 101622-51-9, Roscovitine CAS 186692-46-6, Purvalanol A CAS 212844-53-6 e Dinaciclib CAS 779353-01-4.

Gli inibitori chimici del SERTAD4 comprendono una serie di composti noti per la loro capacità di interrompere il ciclo cellulare prendendo di mira le chinasi ciclina-dipendenti (CDK), enzimi fondamentali per la progressione e la regolazione del ciclo cellulare. Palbociclib e Ribociclib, per esempio, sono inibitori selettivi delle CDK4/6. Inibendo queste chinasi, inducono un arresto della fase G1, impedendo di fatto la progressione verso la fase S, dove SERTAD4 è più attivo. Questa inibizione ostacola l'impegno funzionale di SERTAD4 nella regolazione del ciclo cellulare in un momento critico, limitandone così l'attività. Analogamente, Abemaciclib ha come bersaglio le stesse chinasi e determina un'inibizione funzionale comparabile di SERTAD4, arrestando il ciclo cellulare prima della fase di attività di SERTAD4.

Altri inibitori, come Olomoucine, Roscovitine (Seliciclib) e Purvalanol A, adottano un approccio leggermente più ampio, colpendo CDK1, CDK2 e CDK3, chinasi anch'esse coinvolte nella regolazione del ciclo cellulare, ma in checkpoint diversi. L'olomoucina, in particolare, ha come bersaglio le fasi iniziali della divisione cellulare, determinando un arresto che preclude l'azione di SERTAD4 durante la transizione G1/S. La roscovitina e il purvalanolo A estendono questa inibizione ad altre fasi, coinvolgendo anche CDK7 e CDK9, garantendo ulteriormente che SERTAD4 non sia in grado di contribuire alla progressione del ciclo cellulare in più punti. Il milciclib, pur agendo anche sulle CDK, estende la sua portata alle chinasi del recettore della tropomiosina (TRK), aggiungendo un altro livello di regolazione che potrebbe intersecarsi con il ruolo di SERTAD4. I composti Flavopiridol, Dinaciclib e AT7519 esercitano i loro effetti inibitori su una serie di CDK fondamentali per il ciclo cellulare, interrompendo così il ciclo in più punti e garantendo che SERTAD4 non trovi un ambiente favorevole alla sua attività. AZD5438 ha come bersaglio anche CDK1, CDK2 e CDK9, che con la loro inibizione arrestano il ciclo cellulare in varie fasi, inibendo di conseguenza il ruolo funzionale di SERTAD4 durante la progressione del ciclo cellulare.