RyR-3 Attivatori
I comuni attivatori di RyR-3 includono, ma non solo, il dibutirril-cAMP CAS 16980-89-5, la L-fenilefrina CAS 59-42-7, il β-estradiolo CAS 50-28-2, il desametasone CAS 50-02-2 e l'amitriptilina cloridrato CAS 549-18-8.
Gli attivatori di RyR-3 comprendono una serie strutturalmente diversa di composti esogeni con la comune capacità di aumentare l'espressione del recettore rianodina RyR-3. Pur variando dal punto di vista chimico, gli attivatori di RyR-3 spesso facilitano l'induzione dell'espressione di RyR-3 attraverso l'interazione con fattori di trascrizione attivati da ligandi intracellulari. Il legame di un attivatore a recettori come gli ormoni steroidei o i recettori orfani adottati innesca la formazione di complessi di fattori di trascrizione che hanno come bersaglio gli elementi di risposta genica nelle regioni regolatorie del gene RyR-3. Questo stimola l'assemblaggio del preinsieme di RyR-3 e di RyR-3. Questo stimola l'assemblaggio del complesso di preiniziazione al promotore di RyR-3, che porta a un aumento della trascrizione di mRNA di RyR-3. In alternativa, alcuni attivatori del RyR-3 possono modulare indirettamente l'espressione genica disturbando i processi cellulari che regolano l'attività dei fattori di trascrizione o l'accessibilità della cromatina intorno al locus RyR-3.
Indipendentemente dal loro preciso meccanismo d'azione, gli attivatori di RyR-3 funzionano collettivamente per elevare i livelli di espressione di RyR-3 nei tessuti che normalmente esprimono questa isoforma del recettore della rianodina. Attraverso effetti combinatori mediati da interazioni dirette con il recettore o da vie secondarie più complesse, questo eterogeneo gruppo di sostanze chimiche rappresenta un'importante via di esplorazione dei meccanismi di regolazione dell'espressione genica di RyR-3 a livello di controllo trascrizionale. Un'ulteriore delucidazione della loro modalità d'azione può quindi offrire spunti di riflessione sui ruoli fisiologici della proteina RyR-3 e sulle implicazioni tossicologiche di un'inappropriata upregolazione di RyR-3.
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
Dibutyryl-cAMP | 16980-89-5 | sc-201567 sc-201567A sc-201567B sc-201567C | 20 mg 100 mg 500 mg 10 g | $45.00 $130.00 $480.00 $4450.00 | 74 | |
Il dibutirril-cAMP è un analogo del cAMP che attiva la protein chinasi A e stimola la fosforilazione di fattori di trascrizione specifici, come CREB, aumentando il loro legame agli elementi di risposta al cAMP e promuovendo la trascrizione del gene RyR-3. | ||||||
L-phenylephrine | 59-42-7 | sc-295315 sc-295315A | 5 g 25 g | $177.00 $482.00 | 2 | |
La L-fenilefrina è un agonista del recettore α1-adrenergico che può attivare la segnalazione del recettore accoppiato alla proteina Gq/11, aumentando il calcio intracellulare e attivando i percorsi sensibili al calcio che aumentano l'espressione di RyR-3. | ||||||
β-Estradiol | 50-28-2 | sc-204431 sc-204431A | 500 mg 5 g | $62.00 $178.00 | 8 | |
Il β-Estradiolo è un ormone steroideo estrogeno che può legarsi ai recettori nucleari degli estrogeni, innescando la loro associazione con gli elementi di risposta agli estrogeni nella regione promotrice del gene RyR-3 per stimolare la trascrizione del gene. | ||||||
Dexamethasone | 50-02-2 | sc-29059 sc-29059B sc-29059A | 100 mg 1 g 5 g | $76.00 $82.00 $367.00 | 36 | |
Il desametasone è un glucocorticoide sintetico che induce l'espressione di RyR-3 legandosi ai recettori glucocorticoidi, stimolando la loro dimerizzazione e l'interazione con gli elementi di risposta glucocorticoide nella regione promotrice del gene RyR-3. | ||||||
Amitriptyline Hydrochloride | 549-18-8 | sc-210801 | 1 g | $196.00 | ||
L'amitriptilina cloridrato è un antidepressivo triciclico che può attivare cascate di segnalazione chinasi che portano ad un aumento degli stati fosforilati degli istoni e dei fattori di trascrizione assemblati nella regione promotrice del gene RyR-3. | ||||||
Bisphenol A | 80-05-7 | sc-391751 sc-391751A | 100 mg 10 g | $300.00 $490.00 | 5 | |
Il bisfenolo A può attivare i recettori degli estrogeni, formando complessi che stimolano la trascrizione genica attraverso l'associazione con elementi di risposta agli estrogeni nella regione promotrice del gene RyR-3. | ||||||
Verapamil | 52-53-9 | sc-507373 | 1 g | $367.00 | ||
Il Verapamil è un bloccante dei canali del calcio che può aumentare i livelli di calcio intracellulare inibendo indirettamente i meccanismi di ricaptazione, innescando percorsi di regolazione trascrizionale calcio-dipendenti dell'espressione di RyR-3. | ||||||
Di-n-butyl phthalate | 84-74-2 | sc-257307 sc-257307A sc-257307B | 5 g 25 g 1 kg | $40.00 $51.00 $102.00 | 1 | |
Il di-n-butilftalato può legare e attivare i recettori attivati dal perossisoma proliferatore, formando eterodimeri con i recettori retinoidi X che stimolano la trascrizione del gene RyR-3 attraverso il legame con gli elementi di risposta del promotore. | ||||||
(±)-Menthol | 89-78-1 | sc-250299 sc-250299A | 100 g 250 g | $38.00 $67.00 | ||
Il (±)-Mentolo può regolare l'espressione di RyR-3 legando i recettori dei canali del potenziale recettore transiente, avviando percorsi di chinasi calcio-dipendenti e innescando alterazioni della trascrizione genica di RyR-3 che rispondono al calcio. | ||||||