ROR2 Attivatori

I comuni attivatori di ROR2 includono, ma non solo, l'acido retinoico, tutti i trans CAS 302-79-4, il resveratrolo CAS 501-36-0, il desametasone CAS 50-02-2, il (±)-mentolo CAS 89-78-1 e il β-estradiolo CAS 50-28-2.

Gli attivatori di ROR2 sono un gruppo eterogeneo di sostanze chimiche con la funzione collettiva di aumentare l'espressione della tirosin-chinasi recettoriale ROR2. Pur essendo strutturalmente diversi, questi attivatori convergono sulla capacità comune di stimolare la trascrizione del gene ROR2 attraverso meccanismi diretti o indiretti. Molti attivatori di ROR2 si agganciano ai recettori ormonali nucleari e innescano la formazione di complessi di fattori di trascrizione che legano gli elementi di risposta nei siti regolatori del gene ROR2. Questo aumenta il reclutamento del macchinario di preiniziazione ed eleva la produzione di trascritti di ROR2 mRNA. Inoltre, alcuni attivatori possono mobilitare le vie di trasduzione del segnale intracellulare che si ripercuotono sui controlli trascrizionali dell'espressione di ROR2.

In alternativa, si ritiene che alcuni attivatori di ROR2 esercitino un impatto indiretto attraverso la perturbazione di processi cellulari come la regolazione epigenetica o le reti di segnalazione coinvolte nel controllo trascrizionale di ROR2. Indipendentemente dalle loro precise azioni molecolari, gli attivatori di ROR2 funzionano costantemente a livello genomico di regolazione trascrizionale per aumentare l'espressione di ROR2 nei vari contesti cellulari e tissutali in cui agiscono. La comprensione delle diverse modalità di stimolazione impiegate da questa variegata classe di sostanze chimiche ha arricchito la comprensione delle vie che regolano il controllo genico di ROR2. Queste conoscenze sul controllo trascrizionale di ROR2 possono contribuire a una più ampia comprensione delle funzioni della proteina ROR2 e della regolazione omeostatica sia nella salute che nella malattia.