Date published: 2025-10-28

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RARα1 Attivatori

Gli attivatori RARα1 comuni includono, ma non solo, l'acido retinoico, tutti i trans CAS 302-79-4, l'acido 9-cis-retinoico CAS 5300-03-8, l'acido 13-cis-retinoico CAS 4759-48-2, l'AM 80 CAS 94497-51-5 e il bexarotene CAS 153559-49-0.

RARα1, noto come recettore alfa 1 dell'acido retinoico, è una delle isoforme chiave della famiglia dei recettori dell'acido retinoico, un gruppo di fattori di trascrizione nucleare. Questi fattori sono essenziali per la regolazione trascrizionale dei geni quando vengono attivati dall'acido retinoico (RA), un metabolita della vitamina A. RARα1 svolge un ruolo fondamentale in vari processi biologici, tra cui la morfogenesi embrionale, la crescita cellulare e la differenziazione. Il recettore opera legandosi a specifiche sequenze di DNA, note come elementi di risposta RA (RARE), situate nelle regioni promotrici di geni bersaglio. Una volta che RARα1 è legato a RA, può alterare l'attività del macchinario trascrizionale, portando a cambiamenti nei modelli di espressione genica. Fondamentale per la biologia dello sviluppo e l'omeostasi cellulare, la precisa modulazione dell'espressione di RARα1 ha implicazioni significative per il mantenimento e la funzione di vari tipi di cellule.

Sono stati identificati diversi composti chimici che possono potenzialmente aumentare i livelli di espressione di RARα1, ciascuno con interazioni molecolari uniche. L'acido retinoico all-trans (ATRA) è un derivato diretto della vitamina A e funge da potente attivatore di RARα1, avviando complesse cascate di segnalazione che culminano nella modulazione trascrizionale. Anche gli analoghi sintetici come l'Am80 e il Bexarotene, progettati per imitare la struttura del RA, possono coinvolgere e attivare RARα1, portando a un'elevata espressione genica. Composti come il Tazarotene e l'Adapalene, sebbene strutturalmente distinti, vengono metabolizzati in forme attive che possono stimolare selettivamente RARα1, influenzando ulteriormente l'espressione genica. Tali attivatori sono fondamentali per chiarire le vie governate da RARα1 e possono servire come strumenti preziosi nella ricerca incentrata sulla comprensione fondamentale dei meccanismi di regolazione genica. Queste interazioni sono fondamentali per far progredire le nostre conoscenze sul differenziamento e sullo sviluppo cellulare.

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Nome del prodottoCAS #Codice del prodottoQuantitàPrezzoCITAZIONIValutazione

Retinoic Acid, all trans

302-79-4sc-200898
sc-200898A
sc-200898B
sc-200898C
500 mg
5 g
10 g
100 g
$65.00
$319.00
$575.00
$998.00
28
(1)

L'acido retinoico, tutto trans, un metabolita primario della vitamina A, si lega direttamente a RARα1, avviando la trascrizione e promuovendo la differenziazione, in particolare nelle cellule ematopoietiche.

9-cis-Retinoic acid

5300-03-8sc-205589
sc-205589B
sc-205589C
sc-205589D
sc-205589A
1 mg
25 mg
250 mg
500 mg
5 mg
$70.00
$416.00
$3060.00
$5610.00
$145.00
10
(1)

Questo isomero dell'acido retinoico può attivare RARα1, stimolando la trascrizione di geni che regolano la differenziazione e la proliferazione cellulare.

13-cis-Retinoic acid

4759-48-2sc-205568
sc-205568A
100 mg
250 mg
$74.00
$118.00
8
(1)

Funziona come un prodrug che viene isomerizzato in ATRA in vivo, il quale si impegna con RARα1 per aumentare l'espressione genica associata alla regolazione del ciclo cellulare.

AM 80

94497-51-5sc-203816
sc-203816A
10 mg
50 mg
$155.00
$620.00
1
(1)

AM 80 è un analogo sintetico che attiva selettivamente RARα1, provocando l'attivazione trascrizionale di specifici geni coinvolti nella differenziazione mieloide.

Bexarotene

153559-49-0sc-217753
sc-217753A
10 mg
100 mg
$54.00
$245.00
6
(1)

Il bexarotene, grazie alla sua affinità per gli RXR, forma eterodimeri con RARα1, stimolando così un'attività trascrizionale cruciale per l'omeostasi cutanea.

TTNPB

71441-28-6sc-203303
sc-203303A
sc-203303B
10 mg
25 mg
50 mg
$206.00
$340.00
$562.00
20
(1)

TTNPB, un potente agonista, si lega con elevata affinità a RARα1, portando all'upregolazione di geni bersaglio che partecipano ai processi di sviluppo.

4-Hydroxyphenylretinamide

65646-68-6sc-200900
sc-200900A
5 mg
25 mg
$104.00
$315.00
(0)

La 4-idrossifenilretinamide, coinvolgendo RARα1, innesca cambiamenti nell'espressione genica che promuovono le vie apoptotiche in alcuni tipi di cellule, in particolare quelle neoplastiche.

Tazarotene

118292-40-3sc-220193
10 mg
$103.00
(0)

Come farmaco estere, il tazarotene viene idrolizzato nella sua forma attiva, che si lega selettivamente a RARα1, avviando la trascrizione di geni che combattono l'iperproliferazione.

Adapalene

106685-40-9sc-203803
sc-203803A
10 mg
50 mg
$65.00
$325.00
2
(0)

Pur avendo come bersaglio preferenziale RARβ e RARγ, l'Adapalene può stimolare indirettamente l'espressione di RARα1 attraverso reti di regolazione incrociata nell'ambito della segnalazione dei retinoidi.

CH 55

110368-33-7sc-203884
sc-203884A
10 mg
50 mg
$138.00
$587.00
(1)

CH 55 è un retinoide sintetico con un'elevata affinità per RARα1 che, legandosi, promuove la trascrizione di geni che guidano la differenziazione cellulare.