rabphilin-3AL Attivatori

Gli attivatori comuni della rabfilina-3AL includono, ma non solo, la guanosina 5'-O-(3-tiotrifosfato) sale di tetralitio CAS 94825-44-2, la brefeldina A CAS 20350-15-6, il nocodazolo CAS 31430-18-9, l'acido okadaico CAS 78111-17-8 e il PMA CAS 16561-29-8.

Il sale tetralitico di guanosina 5'-O-(3-tiotrifosfato) aumenta potenzialmente l'attività di rabphilin-3AL grazie a una maggiore attività di Rab3A. La brefeldina A interrompe il trasporto di proteine dall'ER al Golgi, il che potrebbe portare a un aumento compensativo della funzione di rabfilina-3AL quando la cellula cerca di gestire il traffico di vescicole. Il nocodazolo, destabilizzando i microtubuli, e la latrunculina A, interrompendo i filamenti di actina, hanno entrambi un impatto sulle strutture citoscheletriche essenziali per il trasporto vescicolare; tali disturbi potrebbero richiedere un ruolo maggiore per la rabfilina-3AL nei processi di aggancio e fusione delle vescicole. L'acido okadaico inibisce le fosfatasi proteiche PP1 e PP2A, determinando uno spostamento dell'equilibrio di fosforilazione che potrebbe potenziare l'attività di rabfilina-3AL influenzando il suo stato di fosforilazione e l'interazione con le vescicole sinaptiche. Allo stesso modo, il PMA attiva la protein chinasi C, che può fosforilare direttamente la rabfilina-3AL, aumentando così la sua efficienza nel traffico di vescicole.

La forskolina aumenta i livelli intracellulari di cAMP, attivando la PKA; questa chinasi può influenzare indirettamente la rabfilina-3AL fosforilando Rab3A o le proteine regolatrici associate. Lo ionoforo di calcio A23187 aumenta il calcio intracellulare, un segnale essenziale per la fusione delle vescicole, un processo in cui la rabfilina-3AL svolge un ruolo significativo. La wortmannina, un inibitore della PI3 chinasi, potrebbe alterare le vie di traffico delle vescicole, influenzando il ruolo di rabphilin-3AL nel rilascio dei neurotrasmettitori. 1NM-PP1 ha come bersaglio le chinasi della famiglia Src, che fanno parte delle cascate di segnalazione che possono regolare l'attività di rabphilin-3AL. La roscovitina inibisce le chinasi ciclina-dipendenti, influenzando potenzialmente il ciclo cellulare e la dinamica delle vescicole sinaptiche, influenzando così l'attività di rabphilin-3AL. La monensina interrompe i gradienti ionici intracellulari, fondamentali per mantenere gli ambienti in cui avviene il traffico di vescicole, compresa l'attività di rabphilin-3AL.