PTP 1β Attivatori

I comuni attivatori della PTP 1β includono, ma non solo, l'ortovanadato di sodio CAS 13721-39-6, l'ossido di fenilarsina CAS 637-03-6, lo zinco CAS 7440-66-6, il perossido di idrogeno CAS 7722-84-1 e l'NSC 87877 CAS 56990-57-9.

Gli attivatori della PTP 1β sono diversi composti chimici che promuovono indirettamente l'attività funzionale della PTP 1β influenzando lo stato di fosforilazione delle proteine all'interno delle sue vie di segnalazione regolatorie. L'ortovanadato di sodio e l'ossido di fenilarsina funzionano inibendo l'attività fosfatasica della PPTP 1β Gli attivatori sono diversi composti chimici che promuovono indirettamente l'attività funzionale della PTP 1β influenzando lo stato di fosforilazione delle proteine all'interno delle sue vie di segnalazione regolatorie. L'ortovanadato di sodio e l'ossido di fenilarsina funzionano inibendo l'attività fosfatasica della PTP 1β, mantenendo la fosforilazione dei residui di tirosina parte integrante dell'ambiente di segnalazione della PTP 1β. Il cloruro di zinco e il perossido di idrogeno potenziano le vie di segnalazione attraverso un meccanismo d'azione simile, legando e ossidando il sito attivo della PTP 1β, rispettivamente, e portando a una ridotta capacità della PTP 1β di disfosforilare i suoi substrati. Anche l'acido peracetico e il p-bromofenacile bromuro contribuiscono a questo potenziamento modificando irreversibilmente il sito attivo della PTP 1β, assicurando una fosforilazione tirosinica prolungata. La iodotubercidina aumenta i livelli di adenosina, che attiva indirettamente le cascate di fosforilazione della tirosina proteica sotto il controllo della PTP 1β, mentre l'Nsc-87877 inibisce selettivamente la PTP 1β, aumentando direttamente la fosforilazione della tirosina nelle vie associate.

L'oleuropeina e la cinnamaldeide si aggiungono all'elenco degli attivatori della PTP 1β inibendo la sua attività di fosfatasi e aumentando in modo specifico la segnalazione del recettore dell'insulina, che è un substrato noto della PTP 1β. L'erlotinib, pur essendo un inibitore dell'EGFR, suscita una risposta cellulare compensatoria che paradossalmente aumenta l'attività della via PTP 1β potenziando la fosforilazione della tirosina. Analogamente, il bisfenolo A, attraverso il suo mimetismo ormonale, può alterare gli ambienti di segnalazione cellulare e potenziare indirettamente l'attivazione delle cascate di segnalazione che PTP 1β regola. Collettivamente, questi composti ottengono una maggiore segnalazione attraverso le vie regolate dalla PTP 1β garantendo uno stato di fosforilazione della tirosina più elevato rispetto a quello che si verificherebbe con la normale attività della PTP 1β, promuovendo così i risultati funzionali delle reti di segnalazione associate senza aumentare direttamente l'espressione o l'attività intrinseca della PTP 1β.