PP2Cα Attivatori
Gli attivatori PP2Cα più comuni includono, a titolo esemplificativo, il solfato di magnesio anidro CAS 7487-88-9, lo zinco CAS 7440-66-6, la forskolina CAS 66575-29-9, l'acido okadaico CAS 78111-17-8 e la calicolina A CAS 101932-71-2.
Gli attivatori della PP2Cα sono composti in grado di potenziare l'attività enzimatica della proteina fosfatasi 2C alfa (PP2Cα), membro della famiglia delle fosfatasi proteiche Ser/Thr PP2C. Questi attivatori possono agire legandosi alla proteina PP2Cα, inducendo così cambiamenti conformazionali che promuovono la sua attività di fosfatasi. La stessa PP2Cα è un enzima vitale coinvolto in vari processi cellulari, tra cui la regolazione delle vie metaboliche, la progressione del ciclo cellulare e le risposte allo stress. Gli attivatori di PP2Cα potrebbero aumentare il tasso di de-fosforilazione delle sue proteine substrato, sia aumentando l'affinità dell'enzima per i suoi substrati sia potenziando la sua efficienza catalitica. L'attivazione di PP2Cα potrebbe portare alla rimozione dei gruppi fosfato dai residui di serina e treonina delle proteine bersaglio, alterandone l'attività, la stabilità o l'interazione con altre proteine e avendo quindi un profondo impatto sulle vie di segnalazione cellulare.
L'efficacia degli attivatori di PP2Cα può essere determinata dalla loro capacità di interagire selettivamente con l'enzima PP2Cα. Questa specificità è fondamentale poiché l'attivazione indiscriminata delle fosfatasi potrebbe portare a una diffusa de-fosforilazione e a conseguenze cellulari indesiderate. La progettazione di attivatori di PP2Cα può comportare l'ottimizzazione delle strutture molecolari per inserirsi nel sito attivo dell'enzima o per interagire con siti allosterici che possono modulare l'attività dell'enzima. Inoltre, questi attivatori possono essere messi a punto per mostrare proprietà farmacocinetiche favorevoli, assicurando che possano raggiungere il loro bersaglio nell'ambiente cellulare. Modulando l'attività di PP2Cα, tali attivatori possono influenzare lo stato di fosforilazione di una rete di proteine, svolgendo così un ruolo chiave nella regolazione dei processi cellulari governati dalla fosforilazione reversibile. Un'attenta modulazione dell'attività di PP2Cα attraverso questi attivatori può quindi servire come strumento per alterare specifiche vie di segnalazione all'interno delle cellule.
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
Magnesium sulfate anhydrous | 7487-88-9 | sc-211764 sc-211764A sc-211764B sc-211764C sc-211764D | 500 g 1 kg 2.5 kg 5 kg 10 kg | $45.00 $68.00 $160.00 $240.00 $410.00 | 3 | |
Come cofattore, il magnesio attiva direttamente PP2Cα legandosi ai suoi siti di legame metallico, il che è essenziale per l'attività catalitica di PP2Cα. La presenza del magnesio è necessaria affinché PP2Cα adotti una conformazione in grado di de-fosforilare i suoi substrati. | ||||||
Zinc | 7440-66-6 | sc-213177 | 100 g | $47.00 | ||
Gli ioni di zinco possono legarsi ai siti di legame metallico di PP2Cα, come il magnesio, e sono essenziali per la sua attività catalitica. Sebbene lo zinco sia un cofattore secondario, la sua presenza può migliorare la stabilità e la funzione di PP2Cα. | ||||||
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
Aumentando i livelli di cAMP, la forskolina attiva la PKA, che può fosforilare vari substrati, compresi quelli che possono interagire con PP2Cα. Questo può influenzare indirettamente l'attività di PP2Cα alterando lo stato di fosforilazione delle sue proteine regolatrici o dei suoi substrati, migliorando così la sua attività funzionale. | ||||||
Okadaic Acid | 78111-17-8 | sc-3513 sc-3513A sc-3513B | 25 µg 100 µg 1 mg | $285.00 $520.00 $1300.00 | 78 | |
Sebbene sia un potente inibitore di PP1 e PP2A, a concentrazioni inferiori l'acido okadaico può inibire selettivamente queste fosfatasi senza influenzare PP2Cα. Questo effetto differenziale può indirettamente regolare l'attività della PP2Cα riducendo la de-fosforilazione competitiva di substrati condivisi. | ||||||
Calyculin A | 101932-71-2 | sc-24000 sc-24000A sc-24000B sc-24000C | 10 µg 100 µg 500 µg 1 mg | $160.00 $750.00 $1400.00 $3000.00 | 59 | |
Simile all'Acido Okadaico, la Calicolina A inibisce PP1 e PP2A a concentrazioni nanomolari. Questo può portare ad un aumento relativo dell'attività di PP2Cα, diminuendo la de-fosforilazione dei substrati da parte di PP1 e PP2A, quindi potenziando indirettamente l'attività di de-fosforilazione di PP2Cα. | ||||||
Spermine | 71-44-3 | sc-212953A sc-212953 sc-212953B sc-212953C | 1 g 5 g 25 g 100 g | $60.00 $192.00 $272.00 $883.00 | 1 | |
È stato dimostrato che la spermina modula diverse fosfatasi proteiche. Può legarsi alla PP2Cα e stabilizzarne la conformazione, potenziandone l'attività enzimatica. La natura di poliammina della spermina le permette di interagire con le cariche negative sulla superficie di PP2Cα, influenzando potenzialmente la specificità del substrato e l'attività dell'enzima. | ||||||
Cantharidin | 56-25-7 | sc-201321 sc-201321A | 25 mg 100 mg | $81.00 $260.00 | 6 | |
La cantaridina è un inibitore di PP2A e PP1. Inibendo selettivamente queste fosfatasi, può rafforzare indirettamente il ruolo di PP2Cα negli eventi di de-fosforilazione, aumentando la disponibilità di substrati per PP2Cα, poiché l'inibizione competitiva di PP1 e PP2A viene eliminata. | ||||||
Endothall | 145-73-3 | sc-201325 sc-201325A | 20 mg 100 mg | $48.00 $199.00 | 1 | |
Endothall agisce anche come inibitore di PP1 e PP2A. Questo composto potrebbe portare ad un aumento indiretto dell'attività di PP2Cα a causa della ridotta competizione per i substrati, potenziando così le funzioni specifiche di de-fosforilazione di PP2Cα. | ||||||