PP2A-γ Inibitori
I comuni inibitori di PP2A-γ includono, a titolo esemplificativo, l'acido okadaico CAS 78111-17-8, la cantaridina CAS 56-25-7, l'endotall CAS 145-73-3, la caliculina A CAS 101932-71-2 e la fostriecina CAS 87860-39-7.
Gli inibitori chimici della proteina fosfatasi 2A gamma (PP2A-γ) comprendono una serie di composti che alterano la normale funzione di questo enzima impedendo la de-fosforilazione dei suoi substrati. L'acido okadaico e la calicolina A sono potenti inibitori che aumentano i livelli di fosforilazione delle proteine inibendo l'attività di PP2A-γ. Questo porta a un'inibizione funzionale dell'enzima, che non può più svolgere il suo ruolo di de-fosforilazione delle proteine all'interno delle vie di segnalazione. Analogamente, la cantaridina e la tautomicina hanno come bersaglio sia PP1 che PP2A e funzionano stabilizzando lo stato fosforilato delle proteine. Ciò impedisce l'attività fosfatasica di PP2A-γ, determinando un blocco funzionale all'interno del suo spettro d'azione nella cellula. Endothall agisce anche inibendo PP2A-γ, garantendo che le proteine all'interno di specifiche vie di segnalazione rimangano fosforilate.
Inoltre, la fostriecina inibisce selettivamente PP2A rispetto a PP1, determinando una riduzione dell'attività di PP2A-γ e, di conseguenza, un aumento dello stato di fosforilazione delle proteine tipicamente regolate da questa fosfatasi. La microcistina-LR, un eptapeptide ciclico, inibisce le fosfatasi proteiche PP1 e PP2A, compresa la PP2A-γ, determinando un accumulo di proteine fosforilate che interrompe i normali processi di segnalazione. LB-100 è una piccola molecola che inibisce PP2A-γ riducendo la sua capacità di de-fosforilare i substrati. La cerulenina agisce indirettamente su PP2A-γ alterando il metabolismo lipidico e la composizione della membrana, il che può interrompere le interazioni e le vie di segnalazione associate a PP2A-γ. Infine, la ionomicina aumenta i livelli di calcio intracellulare che possono attivare le chinasi, aumentando la fosforilazione dei substrati di PP2A-γ e portando alla sua inibizione funzionale a causa dell'aumento dello stato di fosforilazione di queste proteine.
VEDI ANCHE...
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
Okadaic Acid | 78111-17-8 | sc-3513 sc-3513A sc-3513B | 25 µg 100 µg 1 mg | $285.00 $520.00 $1300.00 | 78 | |
L'acido okadaico è un potente inibitore delle fosfatasi proteiche PP1 e PP2A. L'inibizione di PP2A da parte dell'acido okadaico può portare a un aumento dei livelli di fosforilazione di vari substrati, che possono inibire funzionalmente PP2A-γ impedendogli di de-fosforilare i suoi substrati specifici all'interno delle vie di segnalazione. | ||||||
Cantharidin | 56-25-7 | sc-201321 sc-201321A | 25 mg 100 mg | $81.00 $260.00 | 6 | |
La cantaridina inibisce le fosfatasi proteiche PP1 e PP2A. Inibendo la PP2A-γ, la cantaridina aumenta lo stato di fosforilazione delle proteine, che interrompe la normale funzione della PP2A-γ come fosfatasi serina/treonina nella segnalazione cellulare. | ||||||
Endothall | 145-73-3 | sc-201325 sc-201325A | 20 mg 100 mg | $48.00 $199.00 | 1 | |
Endothall agisce come inibitore delle fosfatasi proteiche PP1 e PP2A. Inibisce l'attività di PP2A-γ impedendo la de-fosforilazione delle proteine all'interno dei percorsi di segnalazione in cui PP2A-γ è un componente attivo, causando così l'inibizione funzionale di PP2A-γ. | ||||||
Calyculin A | 101932-71-2 | sc-24000 sc-24000A | 10 µg 100 µg | $160.00 $750.00 | 59 | |
La Calicolina A, come l'Acido Okadaico, è un potente inibitore di PP1 e PP2A. Inibisce PP2A-γ stabilizzando lo stato fosforilato delle proteine, che ostacola l'attività fosfatasica di PP2A-γ, determinando un'inibizione funzionale all'interno del suo spettro d'azione nella cellula. | ||||||
Fostriecin | 87860-39-7 | sc-202160 | 50 µg | $260.00 | 9 | |
La fostriecina inibisce selettivamente PP2A rispetto a PP1. Questa inibizione selettiva porta a una riduzione dell'attività di PP2A-γ, che si traduce in un aumento dello stato di fosforilazione delle proteine che sono normalmente regolate da PP2A-γ, inibendo funzionalmente il suo ruolo nei processi di de-fosforilazione. | ||||||
LB-100 | 1632032-53-1 | sc-507368 | 10 mg | $330.00 | ||
LB-100 è una piccola molecola inibitrice delle fosfatasi proteiche PP2A. Inibisce PP2A-γ riducendo la sua capacità di de-fosforilare i suoi substrati, il che porta a un'inibizione funzionale di PP2A-γ nei suoi percorsi di segnalazione rilevanti. | ||||||
Cerulenin (synthetic) | 17397-89-6 | sc-200827 sc-200827A sc-200827B | 5 mg 10 mg 50 mg | $158.00 $306.00 $1186.00 | 9 | |
La cerulenina è un inibitore della sintasi degli acidi grassi che influisce indirettamente sulla funzione di enzimi come PP2A-γ alterando il metabolismo lipidico e la composizione della membrana, interrompendo potenzialmente le interazioni tra PP2A-γ e le vie di segnalazione associate, con conseguente inibizione funzionale. | ||||||
Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) | 133052-90-1 | sc-24003A sc-24003 | 1 mg 5 mg | $103.00 $237.00 | 36 | |
La bisindolilmaleimide I agisce come inibitore della proteina chinasi C. Inibendo la PKC, può portare indirettamente all'inibizione funzionale di PP2A-γ interrompendo le vie di segnalazione a valle in cui l'equilibrio tra fosforilazione da parte delle chinasi e de-fosforilazione da parte delle fosfatasi come PP2A-γ è fondamentale. | ||||||
Ionomycin | 56092-82-1 | sc-3592 sc-3592A | 1 mg 5 mg | $76.00 $265.00 | 80 | |
La ionomicina è uno ionoforo di calcio che aumenta i livelli di calcio intracellulare. Il calcio elevato può attivare le protein chinasi calmodulina-dipendenti, che possono quindi aumentare la fosforilazione delle proteine che sono substrati di PP2A-γ, portando all'inibizione funzionale di PP2A-γ a causa dell'aumento dello stato di fosforilazione di queste proteine. | ||||||