PP2A-B55-β Inibitori

I comuni inibitori di PP2A-B55-β includono, a titolo esemplificativo, l'acido okadaico CAS 78111-17-8, la cantaridina CAS 56-25-7, l'LB-100 CAS 1632032-53-1, la calicolina A CAS 101932-71-2 e l'endotall CAS 145-73-3.

Gli inibitori di PP2A-B55-β comprendono una serie di sostanze chimiche che hanno come bersaglio il complesso proteico PP2A, direttamente o indirettamente, influenzando la sua subunità regolatrice B55-β. La PP2A è una fosfatasi serina/treonina, cruciale in vari processi cellulari, tra cui la regolazione del ciclo cellulare, la trasduzione del segnale e l'apoptosi. Inibitori come l'acido okadaico, la cantaridina e l'LB-100 colpiscono specificamente il complesso PP2A, determinando alterazioni della sua attività fosfatasica. Questi inibitori si legano alla subunità catalitica di PP2A, provocando cambiamenti conformazionali e riducendo l'attività di de-fosforilazione. Questa inibizione determina un aumento dei livelli di fosforilazione di vari substrati, con un impatto sulle vie di segnalazione cellulare.

Anche la Calyculin A, l'Endothall e la Tautomicina, tra gli altri, mostrano effetti inibitori su PP2A. Queste sostanze chimiche interrompono la regolazione mediata da PP2A di funzioni cellulari critiche alterando lo stato di fosforilazione di proteine chiave. Ad esempio, la fostriecina inibisce selettivamente PP2A rispetto ad altre fosfatasi, alterando così in modo specifico le vie dipendenti da PP2A. La cantaridina, un derivato della cantaridina, mantiene le proprietà inibitorie della PP2A, influenzando processi cellulari come l'apoptosi e la proliferazione cellulare. Inoltre, inibitori indiretti come la fenotiazina e la ionomicina modulano l'attività di PP2A influenzando le cascate di segnalazione correlate. La fenotiazina esercita il suo effetto attraverso la modulazione della segnalazione dei neurotrasmettitori, che può avere un impatto indiretto sull'attività di PP2A, mentre la ionomicina agisce su PP2A alterando le concentrazioni di ioni calcio, fondamentali per varie vie di segnalazione.