PP1α Inibitori

I comuni inibitori di PP1α includono, a titolo esemplificativo ma non esaustivo, il tiacloprid CAS 111988-49-9, la calicolina A CAS 101932-71-2, l'acido okadaico CAS 78111-17-8, la cantaridina CAS 56-25-7 e l'endotall CAS 145-73-3.

La fosfatasi proteica 1 alfa (PP1α) appartiene alla famiglia delle fosfatasi proteiche 1 (PP1), un gruppo di fosfatasi specifiche per serina/treonina ampiamente espresse nelle cellule eucariotiche. Queste fosfatasi svolgono un ruolo essenziale in una varietà di processi cellulari de-fosforilando molte proteine regolatrici chiave. L'atto di de-fosforilazione da parte delle PP1, compresa la PP1α, controbilancia le attività delle chinasi e assicura la stretta regolazione dell'omeostasi di fosforilazione all'interno della cellula. PP1α, in particolare, è coinvolto in molteplici vie cellulari, come il metabolismo del glicogeno, la progressione del ciclo cellulare, la contrazione muscolare e la sintesi proteica. La specificità della PP1α nei confronti della sua pletora di substrati è regolata da una serie di proteine regolatrici che si legano ad essa, indirizzando la fosfatasi verso il suo bersaglio appropriato e modulandone l'attività.

Gli inibitori di PP1α sono molecole che ostacolano specificamente l'attività enzimatica di PP1α. Questi inibitori funzionano tipicamente interagendo con i domini catalitici o regolatori dell'enzima, impedendogli di legarsi ai suoi substrati o di de-fosforilarli. Poiché PP1α svolge un ruolo critico in numerosi processi cellulari, la sua inibizione può portare a significative alterazioni della fisiologia cellulare.