PNMTase Inibitori
Gli inibitori comuni della PNMTasi includono, a titolo esemplificativo ma non esaustivo, LY 78335 CAS 39959-66-5 e Reserpina CAS 50-55-5.
Gli inibitori della PNMTasi appartengono a una classe chimica che ha come bersaglio specifico l'enzima noto come feniletanolamina N-metiltransferasi (PNMTasi). Questi inibitori sono progettati per interferire con l'attività catalitica della PNMTasi, responsabile della conversione della feniletanolamina (PEA) in noradrenalina, un neurotrasmettitore chiave del sistema nervoso simpatico. Inibendo la funzione della PNMTasi, questi composti interrompono il processo enzimatico che porta alla produzione di noradrenalina.
L'inibizione della PNMTasi può determinare una diminuzione dei livelli di noradrenalina, che è coinvolta in vari processi fisiologici come la regolazione della pressione sanguigna, della frequenza cardiaca e della risposta allo stress. Gli inibitori della PNMTasi agiscono tipicamente legandosi al sito attivo dell'enzima, impedendo al substrato PEA di accedere al centro catalitico e di conseguenza interrompendo la conversione in noradrenalina. Lo sviluppo e lo studio degli inibitori della PNMTasi hanno fornito preziose indicazioni sui meccanismi alla base della biosintesi della noradrenalina e sul suo ruolo in varie condizioni fisiologiche e fisiopatologiche.
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
LY 78335 | 39959-66-5 | sc-361248 sc-361248A | 10 mg 50 mg | $255.00 $1020.00 | ||
LY 78335 funziona come una pnmtasi selettiva, mostrando proprietà catalitiche uniche che migliorano il trasferimento di gruppi metilici in specifiche vie biochimiche. La sua interazione con le molecole di substrato è caratterizzata da un'elevata affinità, che porta a un'efficiente cinetica di reazione. La conformazione strutturale del composto consente un allineamento preciso con i siti attivi, facilitando le interazioni ottimali tra enzima e substrato. Inoltre, la sua stabilità in condizioni di pH variabili contribuisce alla sua efficacia nei saggi biochimici. | ||||||
Reserpine | 50-55-5 | sc-203370 sc-203370A | 1 g 5 g | $134.00 $406.00 | 1 | |
La reserpina, originariamente isolata dalla pianta Rauwolfia serpentina, è un noto agente antipertensivo. Inibisce la PNMTasi indirettamente, esaurendo i depositi di noradrenalina nei terminali nervosi simpatici, riducendo così il substrato disponibile per la PNMTasi. | ||||||