PKC Attivatori

I comuni attivatori della PKC includono, ma non solo, l'acido okadaico CAS 78111-17-8, l'1,2-dioleoil-sn-glicerolo CAS 24529-88-2 e la ionomicina, acido libero CAS 56092-81-0.

Gli attivatori PKC sono un gruppo eterogeneo di composti chimici che hanno la funzione primaria di attivare la proteina chinasi C (PKC), una famiglia di enzimi coinvolti nelle vie di trasduzione del segnale cellulare. Questi attivatori agiscono generalmente legandosi a domini specifici della PKC, determinando cambiamenti conformazionali che consentono all'enzima di diventare attivo. Gli attivatori della PKC comprendono una serie di sostanze, da composti presenti in natura come gli esteri di forbolo ad analoghi sintetici del diacilglicerolo (DAG). Alcuni dei domini comuni a cui mirano questi attivatori sono i domini C1 e C2, coinvolti rispettivamente nel legame con il DAG o gli esteri di forbolo e con gli ioni di calcio. L'attivazione di solito facilita la traslocazione della PKC alla membrana cellulare, dove partecipa a varie vie di segnalazione fosforilando le proteine bersaglio.

I meccanismi con cui gli attivatori della PKC esercitano i loro effetti possono essere molto vari. Alcuni attivatori imitano l'azione di sostanze endogene come il DAG, competendo di fatto per gli stessi siti di legame sulla molecola della PKC. Altri, come gli ionofori di calcio, influenzano indirettamente l'attività della PKC alterando i livelli di calcio intracellulare, il che porta all'attivazione delle isoforme di PKC calcio-dipendenti. Inoltre, alcuni attivatori della PKC possono avere una doppia funzione, agendo come attivatori a concentrazioni specifiche e come inibitori ad altre. Sebbene il ruolo primario di questi composti sia quello di attivare la PKC, i risultati cellulari sono molteplici e dipendono dalla specifica isoforma di PKC presa di mira, nonché dal contesto cellulare più ampio in cui avviene l'attivazione.