PIEZO1 Inibitori

I comuni inibitori di PIEZO1 includono, ma non solo, il rosso di rutenio CAS 11103-72-3, il sale disodico di ganglioside GD3 CAS 62010-37-1, il solfato di neomicina CAS 1405-10-3 e il verapamil CAS 52-53-9.

Gli inibitori di PIEZO1 sono un gruppo eterogeneo di composti che servono a regolare la funzione del canale ionico PIEZO1. Questi inibitori comprendono piccole molecole, peptidi e altre entità in grado di alterare il meccanismo di gating del canale o di ostruire il suo poro di conduzione degli ioni. I meccanismi di inibizione possono variare dall'alterazione della sensibilità meccanica del canale al blocco diretto della conduzione ionica.

Il canale PIEZO1 è noto per il suo ruolo nel tradurre gli stimoli meccanici in un segnale elettrochimico, un processo cruciale per funzioni fisiologiche come la regolazione del flusso sanguigno e la sensazione tattile. L'inibizione di PIEZO1, quindi, può essere interessante in ambito di ricerca per comprendere il ruolo del canale in varie risposte cellulari e sistemiche. Inibitori come il peptide GsMTx4 modulano il canale interagendo probabilmente con il bilayer lipidico o con il canale stesso per influenzare la sua risposta alle sollecitazioni meccaniche. Il rosso di rutenio e gli analoghi come l'RR-11 funzionano legandosi a più siti del canale, bloccando in genere la conduzione ionica. Gli inibitori di piccole molecole come Yoda1 possono avere un duplice ruolo: pur essendo conosciuti principalmente come attivatori, a concentrazioni più elevate o in determinate condizioni, possono agire come desensibilizzatori o bloccanti, riducendo efficacemente l'attività di PIEZO1. A-317567 e neomicina sono entità chimiche che possono interferire con il poro del canale, riducendo così il flusso di ioni. Gli ioni lantanidi come il Gd3+ sono noti per inibire PIEZO1 legandosi a siti critici per la sua attivazione meccanica o occludendo direttamente il poro.