PGK1 Inibitori
I comuni inibitori della PGK1 includono, ma non solo, il triptolide CAS 38748-32-2, la tirfostina 9 CAS 10537-47-0, il dicloroacetato di sodio CAS 2156-56-1, l'acido ossamico CAS 471-47-6 e il 2-deossi-D-glucosio CAS 154-17-6.
Gli inibitori della PGK1 rappresentano una classe varia e intrigante di composti chimici studiati con precisione per colpire e ostacolare in modo specifico l'attività enzimatica della fosfoglicerato chinasi 1 (PGK1). Per apprezzarne appieno l'importanza, è fondamentale comprendere il ruolo centrale che la PGK1 svolge nel metabolismo cellulare. Questo enzima si trova in un punto critico della via glicolitica, un processo fondamentale che metabolizza il glucosio in piruvato, generando adenosina trifosfato (ATP) come fonte primaria di energia cellulare. L'intricata chimica dell'inibizione della PGK1 ha portato allo sviluppo di un'ampia gamma di composti con caratteristiche strutturali e meccanismi d'azione unici.
Nell'ambito dello spettro degli inibitori della PGK1, si possono distinguere due categorie principali. Gli inibitori della PGK1 a piccole molecole sono sintetizzati ad arte per imitare i substrati naturali della PGK1 o per legarsi direttamente al suo sito attivo. In questo modo, ostacolano efficacemente la funzione catalitica dell'enzima. Un gruppo a parte di inibitori della PGK1 comprende invece i composti naturali. Questi composti, provenienti dalle piante, hanno dimostrato la loro capacità di interferire con l'attività della PGK1. Questa diversità nella composizione strutturale e nella modalità d'azione sottolinea la complessità dell'inibizione della PGK1. È importante notare che questa inibizione ha suscitato una notevole attenzione nel campo della ricerca sul cancro, dove la glicolisi aberrantemente elevata è una caratteristica distintiva di molte cellule maligne. Ostacolando la PGK1 e interrompendo l'intricata rete del metabolismo energetico, questi inibitori hanno la capacità di indurre citotossicità e frenare la proliferazione incontrollata delle cellule tumorali.
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
Triptolide | 38748-32-2 | sc-200122 sc-200122A | 1 mg 5 mg | $88.00 $200.00 | 13 | |
Il triptolide è un composto presente nell'erba cinese Tripterygium wilfordii. È stato scoperto che inibisce la PGK1, determinando una riduzione dell'attività glicolitica nelle cellule tumorali. | ||||||
Tyrphostin 9 | 10537-47-0 | sc-200568 sc-200568A | 50 mg 250 mg | $106.00 $460.00 | 5 | |
Questo composto è un inibitore della tirosin-chinasi che è stato identificato anche come inibitore della PGK1. Può interrompere la glicolisi ed è stato studiato nella ricerca sul cancro. | ||||||
Sodium dichloroacetate | 2156-56-1 | sc-203275 sc-203275A | 10 g 50 g | $54.00 $205.00 | 6 | |
Sebbene sia noto principalmente come inibitore della piruvato deidrogenasi chinasi, il dicloroacetato di sodio influisce indirettamente sulla PGK1 promuovendo il flusso di piruvato nel ciclo TCA, riducendo la dipendenza dalla glicolisi. | ||||||
Oxamic acid | 471-47-6 | sc-250620 | 25 g | $145.00 | ||
Analogamente al DCA, l'acido ossamico inibisce indirettamente la PGK1 inibendo la lattato deidrogenasi, il che aumenta la dipendenza dalla fosforilazione ossidativa rispetto alla glicolisi. | ||||||
2-Deoxy-D-glucose | 154-17-6 | sc-202010 sc-202010A | 1 g 5 g | $65.00 $210.00 | 26 | |
Il 2-deossi-D-glucosio è un analogo del glucosio che può inibire la PGK1 e interrompere la glicolisi competendo con il glucosio per l'assorbimento e il metabolismo nelle cellule. | ||||||
Benzyl isothiocyanate | 622-78-6 | sc-204641 sc-204641A | 5 g 25 g | $46.00 $153.00 | 1 | |
È stato dimostrato che la BITC, contenuta nelle verdure crucifere, inibisce l'attività della PGK1 nelle cellule tumorali, determinando una riduzione della glicolisi. | ||||||
3-(3-Pyridinyl)-1-(4-pyridinyl)-2-propene-1-one-d4 | 13309-08-5 | sc-216352 | 1 mg | $360.00 | ||
Questo piccolo inibitore molecolare ha come bersaglio specifico la PGK1 e ha dimostrato un'attività antitumorale inibendo la glicolisi e promuovendo la morte cellulare nelle cellule tumorali. | ||||||