PGE synthase 2 Inibitori

I comuni inibitori della PGE sintasi 2 includono, a titolo esemplificativo, il Vioxx CAS 162011-90-7, l'Aspirina CAS 50-78-2, l'Indometacina CAS 53-86-1, l'Ibuprofene CAS 15687-27-1 e il Naprossene CAS 22204-53-1.

La classe chimica degli Inibitori della PGE sintasi 2 si riferisce a un gruppo di composti che agiscono per ridurre l'attività della prostaglandina E sintasi 2, un enzima coinvolto nella biosintesi della prostaglandina E2 (PGE2) dalla prostaglandina H2 (PGH2). Poiché non esistono inibitori diretti, questa classe è stata ampliata per includere composti che inibiscono l'enzima a monte della ciclossigenasi (COX), in particolare la COX-2. La COX-2 è responsabile della produzione di PGH2, che è il substrato immediato per la PGE sintasi 2. Pertanto, l'inibizione della COX-2 è un'azione che può essere utilizzata per la produzione di PGH2. Pertanto, l'inibizione della COX-2 determina una diminuzione dei livelli di PGH2, riducendo indirettamente l'attività della PGE.

Non esiste una proteina specificamente nota come PGE sintasi 2. La confusione deriva probabilmente dalla denominazione della proteina. La confusione deriva probabilmente dalle convenzioni di denominazione degli enzimi coinvolti nella sintesi delle prostaglandine. La COX-2 è spesso associata alla sintesi della prostaglandina E2 (PGE2), ma non viene indicata come PGE sintasi 2. Al contrario, la prostaglandina E2 sintasi viene chiamata "PGE sintasi 2". La prostaglandina E sintasi (PTGES) è invece l'enzima direttamente responsabile della conversione di PGH2 in PGE2. Non esistono inibitori chimici ben caratterizzati specifici per la PTGES, ma i composti che inibiscono la COX-1 e la COX-2 ridurrebbero indirettamente la disponibilità di substrato della PTGES, riducendo potenzialmente la sintesi di PGE2.