Pepsin A3 Inibitori

I comuni inibitori della pepsina A3 includono, a titolo esemplificativo ma non esaustivo, l'omeprazolo CAS 73590-58-6, il lansoprazolo CAS 103577-45-3, la ranitidina CAS 66357-35-5, il pantoprazolo CAS 102625-70-7 e la famotidina CAS 76824-35-6.

Gli inibitori della pepsina A3 sono un gruppo di composti che, direttamente o indirettamente, determinano una diminuzione dell'attività funzionale della pepsina A3, una proteasi che richiede un ambiente acido per essere pienamente attiva. Uno degli inibitori diretti, la Pepstatina A, si lega al sito attivo della Pepsina A3, impedendole di interagire con i suoi substrati e inibendo così la sua attività proteolitica. Questa inibizione diretta è un'interazione specifica che assicura la sostanziale riduzione della funzione della pepsina A3. D'altra parte, diversi inibitori indiretti funzionano alterando il pH dello stomaco. Gli inibitori della pompa protonica, come l'omeprazolo, il lansoprazolo, l'esomeprazolo, il pantoprazolo e il rabeprazolo, agiscono sopprimendo la secrezione di acido gastrico attraverso l'inibizione specifica dell'H+/K+ ATPasi nelle cellule parietali gastriche. In tal modo, questi inibitori aumentano il pH dello stomaco, creando un ambiente meno acido e quindi meno ottimale per la pepsina A3, che a sua volta ne ostacola l'attività.

Inoltre, gli antagonisti dei recettori H2 dell'istamina, come la ranitidina e la famotidina, diminuiscono la produzione di acido gastrico bloccando l'azione dell'istamina sui recettori H2 delle cellule parietali, con conseguente aumento del pH gastrico e conseguente inibizione indiretta della pepsina A3. Gli antiacidi, tra cui il carbonato di calcio, l'idrossido di magnesio e l'idrossido di alluminio, neutralizzano gli acidi gastrici, determinando un temporaneo aumento del pH gastrico. Pur non arrestando la produzione di acidi, questi tamponano l'acidità, rendendo il funzionamento della pepsina A3 più sfavorevole.