Date published: 2025-9-9

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PC-PLD1 Inibitori

I comuni inibitori della PC-PLD1 includono, a titolo esemplificativo ma non esaustivo, VU0155069 CAS 1130067-06-9, Fluoxetina CAS 54910-89-3, D609 CAS 83373-60-8, Cisplatino CAS 15663-27-1 e Wortmannin CAS 19545-26-7.

La classe chimica degli inibitori della PC-PLD1 comprende una serie di composti che modulano in modo intricato l'attività della fosfatidilcolina-specifica fosfolipasi D1 (PC-PLD1), un enzima chiave coinvolto nei processi cellulari. Tra gli inibitori selezionati, gli inibitori diretti, come l'alopemide e l'amiodarone, esercitano i loro effetti interagendo direttamente con il dominio catalitico della PC-PLD1. L'alopemide colpisce specificamente la PC-PLD1, sopprimendo la sua attività enzimatica e interrompendo l'idrolisi della fosfatidilcolina. Analogamente, l'amiodarone inibisce direttamente la PC-PLD1, influenzando la dinamica di membrana e interferendo con le vie di segnalazione intracellulare associate a questo enzima. Gli inibitori indiretti, tra cui la fluoxetina e il cisplatino, modulano l'attività della PC-PLD1 attraverso vie che si intersecano con le sue funzioni. La fluoxetina, un inibitore selettivo della ricaptazione della serotonina, influenza la segnalazione della serotonina, influenzando indirettamente gli eventi a valle collegati alle vie della PC-PLD1. Il cisplatino, invece, inibisce la via PI3K/AKT/mTOR, fornendo un mezzo indiretto per influenzare i processi cellulari governati sia da PI3K/AKT/mTOR che da PC-PLD1. Questi inibitori indiretti mostrano la complessità delle reti di segnalazione interconnesse ed evidenziano i diversi meccanismi di regolazione che influenzano l'attività della PC-PLD1.

Inoltre, composti come U73122 e N-etilmaleimmide (NEM) esemplificano l'inibizione diretta interagendo con regioni critiche della PC-PLD1. U73122, mirando al dominio catalitico, inibisce direttamente la PC-PLD1, interrompendo l'idrolisi della fosfatidilcolina. Il NEM, attraverso l'interazione con residui cisteinici essenziali, inibisce direttamente l'attività enzimatica della PC-PLD1, influenzando le dinamiche di membrana e le vie di segnalazione associate a questo enzima. Gli inibitori indiretti, come la Wortmannina e la Rottlerina, modulano le vie di segnalazione condivise collegate alla PC-PLD1. Inoltre, composti come il sorafenib e la trifluoperazina mostrano un'inibizione indiretta attraverso la loro influenza su vie specifiche. Sorafenib inibisce RAF, influenzando indirettamente gli eventi a valle collegati alle vie PC-PLD1. La trifluoperazina, come inibitore diretto, interagisce con il dominio catalitico della PC-PLD1, interrompendo la sua attività enzimatica e influenzando le dinamiche di membrana e le vie di segnalazione associate a questo enzima.

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