PARP-15 Inibitori
I comuni inibitori di PARP-15 includono, a titolo esemplificativo, Olaparib CAS 763113-22-0, Rucaparib CAS 283173-50-2, Talazoparib CAS 1207456-01-6, Niraparib CAS 1038915-60-4 e ABT-888 CAS 912445-05-7.
Gli inibitori di PARP-15 rappresentano una classe di composti chimici progettati per colpire e modulare l'attività dell'enzima poli(ADP-ribosio) polimerasi 15 (PARP-15). La PARP-15 è un membro della famiglia delle proteine PARP, che svolgono ruoli critici nei meccanismi di riparazione del DNA all'interno delle cellule. Questi inibitori sono caratterizzati dalla capacità di interferire con la funzione catalitica di PARP-15, interrompendo così specifiche vie di riparazione del DNA. L'obiettivo primario degli inibitori di PARP-15 è quello di ostacolare in modo preciso la riparazione dei filamenti di DNA danneggiati.
Il meccanismo d'azione alla base degli inibitori di PARP-15 prevede la loro interazione con l'enzima PARP-15 durante la risposta al danno al DNA. Quando si verificano rotture del DNA, PARP-15 è uno dei primi a rispondere nel sito del danno. Riconosce le rotture del filamento di DNA e facilita il processo di riparazione aggiungendo catene di poli(ADP-ribosio) alle proteine bersaglio. Questa modifica recluta altre proteine di riparazione nel sito. Gli inibitori di PARP-15 interrompono questo processo di riparazione legandosi all'enzima PARP-15 e bloccando la sintesi delle catene di poli(ADP-ribosio). Questa interferenza porta a un accumulo di danni al DNA non riparati nella cellula, con conseguente instabilità genomica e morte cellulare. Gli inibitori della PARP-15 hanno suscitato una notevole attenzione nel campo della biologia molecolare e della scoperta di farmaci a causa delle loro applicazioni nel cancro e del loro coinvolgimento nelle vie di risposta al danno al DNA, che li rende strumenti preziosi per lo studio dei meccanismi di riparazione del DNA e delle risposte cellulari allo stress genotossico. I ricercatori continuano a esplorare le diverse strutture e proprietà chimiche degli inibitori di PARP-15, con l'obiettivo di migliorarne la selettività e la potenza nel colpire PARP-15, riducendo al minimo gli effetti fuori bersaglio.
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
Olaparib | 763113-22-0 | sc-302017 sc-302017A sc-302017B | 250 mg 500 mg 1 g | $206.00 $299.00 $485.00 | 10 | |
L'olaparib è un inibitore della PARP che compete con il NAD+ e intrappola la PARP-15 sul DNA, bloccando la riparazione del DNA e portando all'accumulo di danni al DNA e alla morte cellulare nelle cellule tumorali. | ||||||
Rucaparib | 283173-50-2 | sc-507419 | 5 mg | $150.00 | ||
Rucaparib inibisce l'attività di PARP-15, interrompendo le vie di riparazione del DNA, in particolare nelle cellule tumorali mutate in BRCA, con conseguente letalità sintetica. | ||||||
Talazoparib | 1207456-01-6 | sc-507440 | 10 mg | $795.00 | ||
Talazoparib si lega a PARP-15, bloccando la riparazione del DNA e causando l'accumulo di danni al DNA, portando infine all'apoptosi delle cellule tumorali. | ||||||
Niraparib | 1038915-60-4 | sc-507492 | 10 mg | $150.00 | ||
Niraparib inibisce PARP-15, bloccando la riparazione del DNA e causando la morte delle cellule tumorali, in particolare nelle cellule con riparazione della ricombinazione omologa difettosa. | ||||||
ABT-888 | 912445-05-7 | sc-202901 sc-202901A sc-202901B | 1 mg 5 mg 25 mg | $115.00 $170.00 $500.00 | 24 | |
Veliparib inibisce PARP-15, interrompendo la riparazione del DNA e potenziando gli effetti citotossici degli agenti che danneggiano il DNA nella terapia del cancro. | ||||||
4-[4-Fluoro-3-[(4-methoxypiperidin-1-yl)carbonyl]benzyl]phthalazin-1(2H)-one | 1174043-16-3 | sc-497005 | 5 mg | $430.00 | ||
AZD2461 inibisce la PARP-15, compromettendo la riparazione del DNA e causando la letalità sintetica nelle cellule tumorali, in particolare quelle con mutazioni BRCA. | ||||||