La classe chimica nota come inibitori di Paraxis rappresenta un gruppo di composti organici che esercitano i loro effetti modulando l'attività della proteina Paraxis. Paraxis è un fattore di trascrizione coinvolto nella regolazione di vari processi di sviluppo negli organismi, svolgendo un ruolo fondamentale nell'embriogenesi, nella differenziazione dei tessuti e nella formazione degli organi. Paraxis svolge la sua funzione regolatoria legandosi a specifiche sequenze di DNA e controllando l'espressione dei geni bersaglio. Gli inibitori di Paraxis sono progettati per interagire con Paraxis direttamente o indirettamente, determinando un'interruzione della sua normale attività trascrizionale. Strutturalmente, gli inibitori di Paraxis possono presentare una vasta gamma di composizioni chimiche, con variazioni nei gruppi funzionali, negli anelli aromatici e nella stereochimica. Queste variazioni consentono di progettare composti con specifiche affinità di legame e selettività verso la proteina Paraxis.
l meccanismo inibitorio prevede tipicamente il blocco del sito di legame al DNA di Paraxis, l'impedimento della sua interazione con le regioni regolatorie o l'interferenza con le interazioni proteina-proteina con i cofattori necessari per la sua attività trascrizionale. L'interruzione della funzione di Paraxis si traduce in effetti a valle sull'espressione di geni bersaglio che contribuiscono a vari processi di sviluppo. La scoperta e lo sviluppo degli inibitori di Paraxis rappresentano un significativo progresso nella comprensione dei meccanismi molecolari alla base dello sviluppo e del differenziamento. Offrendo un mezzo per manipolare l'attività di Paraxis, i ricercatori ottengono uno strumento prezioso per studiare il suo ruolo preciso in diversi contesti biologici. Inoltre, gli inibitori di Paraxis sono promettenti per scoprire nuove intuizioni sulle intricate reti di regolazione che regolano lo sviluppo embrionale e l'omeostasi dei tessuti. Man mano che la nostra conoscenza di Paraxis e delle sue interazioni si approfondisce, questi inibitori potrebbero potenzialmente portare a nuove vie di intervento in vari processi cellulari, anche se le loro esatte applicazioni sono ancora oggetto di ricerca ed esplorazione.
Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
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Olaparib | 763113-22-0 | sc-302017 sc-302017A sc-302017B | 250 mg 500 mg 1 g | $206.00 $299.00 $485.00 | 10 | |
Inibisce gli enzimi PARP-1/2, intrappolandoli sulle lesioni del DNA, con conseguente blocco della riparazione del DNA e letalità sintetica nelle cellule BRCA-deficienti. | ||||||
Rucaparib | 283173-50-2 | sc-507419 | 5 mg | $150.00 | ||
Si lega selettivamente a PARP-1/2, impedendo la riparazione del DNA e causando la morte cellulare, in particolare nei tumori con mutazioni BRCA. | ||||||
Niraparib | 1038915-60-4 | sc-507492 | 10 mg | $150.00 | ||
Inibisce PARP-1/2, impedendo la riparazione del DNA e promuovendo l'apoptosi, soprattutto nelle cellule tumorali con ricombinazione omologa difettosa. | ||||||
Talazoparib | 1207456-01-6 | sc-507440 | 10 mg | $795.00 | ||
Si lega a PARP-1/2 nei siti di danno al DNA, interrompendo le vie di riparazione del DNA e inducendo la morte cellulare, con efficacia contro i tumori BRCA-mutati. | ||||||
Veliparib | 912444-00-9 | sc-394457A sc-394457 sc-394457B | 5 mg 10 mg 50 mg | $178.00 $270.00 $712.00 | 3 | |
Interferisce con l'attività di PARP-1/2, causando l'accumulo di danni al DNA e sensibilizzando le cellule tumorali, soprattutto nelle terapie combinate. |