PAF-R Inibitori
Gli inibitori comuni della PAF-R includono, ma non solo, Gossypol CAS 303-45-7, Ginkgolide B CAS 15291-77-7, ABT-491 cloridrato CAS 189689-94-9, WEB-2086 CAS 105219-56-5 e CV-6209 CAS 100488-87-7.
Gli inibitori del PAF-R svolgono un ruolo cruciale nella modulazione delle risposte cellulari mediate dall'attivazione del recettore del fattore attivante le piastrine (PAF-R). Questi composti esercitano i loro effetti attraverso l'interferenza diretta con l'interazione PAF-PAF-R, impedendo le cascate di segnalazione a valle avviate dal legame del PAF al suo recettore. Il bersaglio specifico del PAF-R da parte degli inibitori offre un mezzo per studiare le conseguenze funzionali della modulazione del PAF-R in vari contesti fisiologici e patologici.
La classe chimica degli inibitori del PAF-R comprende una serie di composti diversi come WEB-2086, CV-3988, Ginkgolide B, BN 52021, SR 27417, PCA 4248, SRI 63-441, LAU-0901, TCV-309, SM-10661 e S-555739. Questi inibitori presentano una specificità nel bloccare l'attivazione del PAF-R, influenzando così processi come l'infiammazione, le risposte immunitarie e l'attivazione piastrinica. L'uso di questi inibitori come strumenti farmacologici consente ai ricercatori di esplorare il ruolo regolatorio di PAF-R nelle vie cellulari e di comprendere le implicazioni più ampie della segnalazione di PAF in diversi sistemi biologici. In sintesi, gli inibitori di PAF-R forniscono preziose indicazioni sui meccanismi molecolari e sugli effetti a valle della modulazione di PAF-R, contribuendo alla comprensione dell'intricata interazione tra PAF-R e le sue vie di segnalazione. La natura diversificata di questi inibitori consente ai ricercatori di impiegarli in contesti sperimentali per analizzare i ruoli specifici di PAF-R in diversi processi cellulari e stati patologici.
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
Gossypol | 303-45-7 | sc-200501 sc-200501A | 25 mg 100 mg | $114.00 $225.00 | 12 | |
Il gossipolo agisce come modulatore del recettore PAF, mostrando interazioni uniche con le membrane lipidiche grazie alla sua struttura polifenolica. Questo composto influenza le vie di segnalazione cellulare alterando la conformazione e l'affinità del recettore. La sua capacità di formare legami idrogeno e interazioni π-π stacking ne aumenta la stabilità nei sistemi biologici. Inoltre, le proprietà redox del Gossypol possono influenzare le risposte allo stress ossidativo, fornendo indicazioni sull'omeostasi cellulare e sui meccanismi di segnalazione. | ||||||
Ginkgolide B | 15291-77-7 | sc-201037B sc-201037 sc-201037C sc-201037A | 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $45.00 $63.00 $112.00 $197.00 | 8 | |
La ginkgolide B funziona come un potente antagonista del recettore PAF, caratterizzato da una struttura biciclica unica che facilita le interazioni di legame specifiche. Questo composto mostra un'inibizione selettiva dell'aggregazione piastrinica indotta dal PAF, influenzando le cascate di segnalazione a valle. Le sue regioni idrofobiche migliorano la penetrazione nella membrana, mentre la presenza di più stereocentri contribuisce alla sua diversità conformazionale. Il profilo cinetico della ginkgolide B rivela rapidi tassi di associazione e dissociazione, sottolineando il suo ruolo dinamico nella modulazione dell'attività del recettore. | ||||||
ABT-491 hydrochloride | 189689-94-9 | sc-214459 sc-214459A | 5 mg 25 mg | $301.00 $1122.00 | ||
ABT-491 cloridrato agisce come antagonista selettivo del recettore del fattore attivante le piastrine (PAF-R), distinguendosi per le sue caratteristiche strutturali uniche che promuovono l'aggancio mirato del recettore. Questo composto presenta un'elevata affinità per il PAF-R, interrompendo le interazioni ligando-recettore e alterando le vie di segnalazione intracellulare. Le sue caratteristiche lipofile facilitano un'efficace integrazione nella membrana, mentre la sua specifica stereochimica consente interazioni personalizzate con i siti recettoriali, potenziando i suoi effetti modulatori sulle risposte cellulari. | ||||||
WEB-2086 | 105219-56-5 | sc-201007 sc-201007A | 1 mg 5 mg | $100.00 $163.00 | 13 | |
WEB-2086 è un potente antagonista del recettore del fattore attivante le piastrine (PAF-R), caratterizzato dalla capacità di inibire selettivamente l'attivazione del recettore. Questo composto dimostra dinamiche di legame uniche, impegnandosi in specifici legami idrogeno e interazioni idrofobiche che stabilizzano la sua conformazione all'interno della tasca di legame del recettore. Il suo profilo cinetico rivela una rapida insorgenza e un'azione prolungata, influenzando le cascate di segnalazione a valle e modulando il comportamento cellulare attraverso distinti meccanismi allosterici. | ||||||
CV-6209 | 100488-87-7 | sc-207461 sc-207461B sc-207461A | 2.5 mg 10 mg 5 mg | $612.00 $2346.00 $1112.00 | 9 | |
Il CV-6209 agisce come modulatore selettivo del recettore del fattore attivante le piastrine (PAF-R), mostrando un profilo di interazione unico che include specifiche forze elettrostatiche e di van der Waals. Questo composto presenta una distintiva flessibilità conformazionale, che gli consente di adattarsi a vari stati del recettore. La sua cinetica di reazione indica un processo di legame graduale, che può portare a una modulazione sostenuta del recettore, influenzando così i percorsi cellulari attraverso meccanismi di feedback sfumati. | ||||||
(±) trans-2,5-Bis(3,4,5-trimethoxyphenyl)-1,3-dioxolane | 116673-45-1 | sc-201029 sc-201029A | 1 mg 5 mg | $62.00 $309.00 | ||
Il (±) trans-2,5-Bis(3,4,5-trimetossifenil)-1,3-diossolano funziona come modulatore del PAF-R, caratterizzato da un'intricata architettura molecolare che facilita il legame selettivo. L'esclusivo ostacolo sterico e le interazioni idrofobiche del composto aumentano la sua affinità per il recettore, promuovendo cascate di segnalazione distinte. Le sue proprietà strutturali dinamiche gli consentono di assumere conformazioni multiple, influenzando potenzialmente gli effetti a valle attraverso l'alterazione della dinamica del recettore e delle risposte cellulari. | ||||||
Octylonium Bromide | 26095-59-0 | sc-201035 sc-201035A | 5 mg 25 mg | $154.00 $583.00 | 3 | |
L'Octylonium Bromide funziona come antagonista del PAF-R, caratterizzato da un'affinità di legame selettiva che altera la conformazione del recettore. La sua struttura molecolare unica facilita specifiche interazioni di van der Waals, aumentando la sua stabilità all'interno del sito attivo del recettore. Il composto presenta un comportamento cinetico distintivo, con una propensione alla dissociazione lenta, che può prolungare i suoi effetti sulle cascate di segnalazione a valle. Questo profilo di interazione sfumato contribuisce al suo ruolo nella modulazione delle risposte cellulari. | ||||||
PCA 4248 | 123875-01-4 | sc-203446 | 10 mg | $100.00 | ||
Il PCA 4248 agisce come antagonista del PAF-R, distinguendosi per la sua capacità di formare forti legami idrogeno con i residui aminoacidici chiave del recettore. Questa interazione non solo stabilizza il complesso recettore-ligando, ma influenza anche la dinamica allosterica del recettore, alterando potenzialmente le sue vie di segnalazione. L'esclusiva configurazione sterica del composto consente un aggancio selettivo, che porta a una modulazione distintiva dell'attività del recettore e a effetti a valle sui meccanismi cellulari. | ||||||
1-O-Hexadecyl-2-acetyl-sn-glycero-3-phospho-(N,N,N-trimethyl)-hexanolamine | 99103-16-9 | sc-202862 sc-202862A | 5 mg 25 mg | $490.00 $2600.00 | ||
La 1-O-esadecil-2-acetil-sn-glicero-3-fosfo-(N,N,N-trimetil)-esanolamina presenta interazioni uniche con i recettori PAF grazie alla sua struttura lipidica, che facilita l'integrazione nella membrana. Questa natura anfifilica aumenta la sua affinità per i bilayer lipidici, promuovendo l'attivazione localizzata del recettore. La lunghezza della catena acilica del composto contribuisce alle sue interazioni idrofobiche, influenzando la conformazione del recettore e le cascate di segnalazione a valle, modulando così efficacemente le risposte cellulari. | ||||||
Rupatadine Fumarate | 182349-12-8 | sc-212795 | 10 mg | $200.00 | ||
La rupatadina fumarato si lega ai recettori PAF grazie alle sue caratteristiche strutturali distintive, caratterizzate da un profilo idrofilo e idrofobico bilanciato. Questa dualità consente un'efficace incorporazione nelle membrane cellulari, migliorando l'accessibilità del recettore. La sua specifica stereochimica influenza la cinetica di legame, promuovendo un'interazione stabile che può alterare la dinamica del recettore. Inoltre, la capacità del composto di formare complessi transitori con i componenti della membrana può modulare le vie di trasduzione del segnale, influenzando il comportamento cellulare. | ||||||