PACAP Receptor Inibitori

I comuni inibitori del recettore PACAP includono, ma non sono limitati a PACAP(6-38) CAS 137061-48-4.

Gli inibitori del recettore PACAP sono sostanze chimiche progettate per modulare l'attività dei recettori PACAP, che comprendono i recettori PAC1, VPAC1 e VPAC2. Questi recettori sono fondamentali per mediare varie risposte fisiologiche al neuropeptide PACAP, come lo sviluppo neurologico, la neuroprotezione, la risposta allo stress e la regolazione dei ritmi circadiani. Gli inibitori sopra elencati agiscono su questi recettori competendo con il PACAP per il legame o interferendo con l'attivazione del recettore, portando a una diminuzione della segnalazione mediata dal PACAP. Il recettore PAC1 è principalmente bersagliato da antagonisti peptidici come PACAP(6-38), SNAP 37889, Maxadilan, [Ac-His^1, D-Phe^2, D-Trp^3,6]-PACAP-(1-27) e PACAP(6-27). Questi composti imitano o modificano parti della molecola di PACAP, inibendo in modo competitivo il suo legame con il recettore PAC1. Questa inibizione determina una riduzione delle risposte biologiche tipicamente mediate dall'attivazione del recettore PAC1, come la sopravvivenza neuronale, la plasticità sinaptica e le risposte allo stress.

Al contrario, i recettori VPAC1 e VPAC2, che rispondono anche al VIP (peptide intestinale vasoattivo) oltre che al PACAP, sono bersagliati da inibitori come M65, PG 99-465, Ro 25-1553, VIP(6-28), PG 97-269, BIM 23056 e [N-Ac-Tyr^1, D-Phe^2]-GRF(1-29)-NH2. Questi inibitori bloccano specificamente il legame di PACAP e VIP ai recettori VPAC1 e VPAC2. In questo modo, modulano una serie di processi fisiologici, tra cui il rilassamento della muscolatura liscia, la glicogenolisi e la vasodilatazione, che sono tipicamente indotti dall'attivazione dei recettori. Lo sviluppo e l'uso di questi inibitori sono significativi per lo studio del ruolo di PACAP nei processi fisiologici e patologici. Bloccando selettivamente i sottotipi del recettore PACAP, i ricercatori possono analizzare le funzioni specifiche di ciascun recettore, contribuendo a una migliore comprensione dei ruoli biologici del PACAP.