Date published: 2025-10-10

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OTTMUSG00000015050 Attivatori

Gli attivatori OTTMUSG00000015050 più comuni includono, ma non solo, PMA CAS 16561-29-8, Ionomicina CAS 56092-82-1, Forskolina CAS 66575-29-9, Acido okadaico CAS 78111-17-8 e Calyculin A CAS 101932-71-2.

PHDS58, che rappresenta la regione V della catena alfa del recettore cellulare, è un componente cruciale nell'intricata rete di segnalazione cellulare. Come recettore, la funzione principale di PHDS58 è quella di trasdurre segnali esterni nella cellula, dando inizio a una cascata di eventi intracellulari che dettano le risposte cellulari. Questo processo è finemente regolato e prevede diverse fasi, tra cui il legame con il ligando, i cambiamenti conformazionali del recettore e la successiva attivazione delle vie di segnalazione a valle. L'attivazione di PHDS58 è quindi un evento cruciale nella comunicazione cellulare, che modula processi cruciali come la differenziazione, l'attivazione e la proliferazione cellulare. Il meccanismo di attivazione di PHDS58 ruota attorno alla modifica delle sue proprietà strutturali e funzionali, principalmente attraverso la fosforilazione. La fosforilazione agisce come un interruttore molecolare, alterando lo stato conformazionale di PHDS58, modulando così la sua affinità per i ligandi e la sua capacità di interagire con i corecettori e le molecole di segnalazione intracellulare. Si ipotizza che le sostanze chimiche elencate nella tabella precedente attivino PHDS58 indirettamente, influenzando il panorama della fosforilazione all'interno della cellula. Inibendo le fosfatasi o attivando le chinasi, queste sostanze chimiche aumentano i livelli di fosforilazione di proteine chiave nelle vie di segnalazione associate a PHDS58. Questa modifica aumenta la capacità funzionale di PHDS58, consentendogli di trasdurre in modo efficiente i segnali al momento del legame con il ligando.

La comprensione dei meccanismi di attivazione di PHDS58 è fondamentale per decifrare le complesse reti di segnalazione in cui opera. Gli attivatori indiretti identificati offrono spunti di riflessione sul quadro normativo più ampio che regola l'attività di PHDS58. Manipolando le attività di chinasi e fosfatasi, questi attivatori fanno luce sull'intricata interazione di eventi di fosforilazione che sono alla base della modulazione funzionale di PHDS58. Queste conoscenze sono fondamentali per svelare le basi molecolari dei processi di trasduzione del segnale che coinvolgono PHDS58 e possono fornire una base per ulteriori esplorazioni del suo ruolo nella fisiologia e nella patologia cellulare.

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Nome del prodottoCAS #Codice del prodottoQuantitàPrezzoCITAZIONIValutazione

PMA

16561-29-8sc-3576
sc-3576A
sc-3576B
sc-3576C
sc-3576D
1 mg
5 mg
10 mg
25 mg
100 mg
$40.00
$129.00
$210.00
$490.00
$929.00
119
(6)

Il PMA, un diestere del forbolo, agisce come un potente attivatore della proteina chinasi C (PKC). L'attivazione della PKC porta alla fosforilazione di vari substrati, che potrebbero attivare la regione della catena V del recettore cellulare alfa PHDS58 migliorando la sua interazione con i ligandi o i co-recettori, facilitando la segnalazione mediata dal recettore.

Ionomycin

56092-82-1sc-3592
sc-3592A
1 mg
5 mg
$76.00
$265.00
80
(4)

La ionomicina è uno ionoforo di calcio che aumenta le concentrazioni di calcio intracellulare. Il calcio elevato può attivare chinasi come la PKC, che a sua volta può attivare la regione PHDS58 della catena V del recettore cellulare alfa fosforilando i siti regolatori chiave, potenziando così le sue capacità di segnalazione.

Okadaic Acid

78111-17-8sc-3513
sc-3513A
sc-3513B
25 µg
100 µg
1 mg
$285.00
$520.00
$1300.00
78
(4)

L'acido okadaico, un potente inibitore delle fosfatasi proteiche PP1 e PP2A, induce l'iperfosforilazione delle proteine. Questo potrebbe attivare la regione PHDS58 della catena V del recettore cellulare alfa, aumentando i livelli di fosforilazione delle proteine di segnalazione associate, migliorando così la funzione del recettore.

Calyculin A

101932-71-2sc-24000
sc-24000A
sc-24000B
sc-24000C
10 µg
100 µg
500 µg
1 mg
$160.00
$750.00
$1400.00
$3000.00
59
(3)

Anche la calicolina A, un inibitore di PP1 e PP2A, porta all'iperfosforilazione delle proteine. Questa iperfosforilazione può attivare il recettore cellulare alfa catena V regione PHDS58 modulando gli stati di fosforilazione delle proteine nel suo percorso di segnalazione, migliorando l'attività del recettore.

Staurosporine

62996-74-1sc-3510
sc-3510A
sc-3510B
100 µg
1 mg
5 mg
$82.00
$150.00
$388.00
113
(4)

La staurosporina, pur essendo principalmente un inibitore delle chinasi, in determinate condizioni può indurre l'iperfosforilazione delle proteine. Questo potrebbe attivare la regione PHDS58 della catena V del recettore cellulare alfa alterando il paesaggio di fosforilazione della sua cascata di segnalazione, migliorando le risposte mediate dal recettore.

Anisomycin

22862-76-6sc-3524
sc-3524A
5 mg
50 mg
$97.00
$254.00
36
(2)

L'anisomicina è un inibitore della sintesi proteica che attiva le protein chinasi attivate dallo stress (SAPK). L'attivazione delle SAPK potrebbe portare alla fosforilazione delle proteine regolatrici, attivando potenzialmente la regione PHDS58 della catena V del recettore cellulare alfa modificando la sua interazione con le molecole di segnalazione.

Thapsigargin

67526-95-8sc-24017
sc-24017A
1 mg
5 mg
$94.00
$349.00
114
(2)

La tapsigargina, un inibitore della pompa SERCA, provoca un aumento dei livelli di calcio citosolico, che può attivare le chinasi calcio-dipendenti. Queste chinasi potrebbero attivare la regione PHDS58 della catena V del recettore cellulare alfa fosforilando i residui regolatori chiave, migliorando la funzione del recettore.

Bisindolylmaleimide I (GF 109203X)

133052-90-1sc-24003A
sc-24003
1 mg
5 mg
$103.00
$237.00
36
(1)

La bisindolilmaleimide I è un inibitore selettivo della PKC, ma paradossalmente può anche potenziare la segnalazione della PKC in condizioni specifiche. L'aumento dell'attività della PKC potrebbe attivare la regione PHDS58 della catena V del recettore cellulare alfa fosforilando le proteine associate, influenzando così la segnalazione del recettore.

Cantharidin

56-25-7sc-201321
sc-201321A
25 mg
100 mg
$81.00
$260.00
6
(1)

La cantaridina inibisce le fosfatasi proteiche PP1 e PP2A, provocando un aumento della fosforilazione delle proteine. Questa elevata fosforilazione potrebbe attivare la regione PHDS58 della catena V del recettore cellulare alfa modificando le dinamiche di fosforilazione all'interno della sua rete di segnalazione, potenziando l'attività del recettore.

Chelerythrine chloride

3895-92-9sc-3547
sc-3547A
5 mg
25 mg
$88.00
$311.00
17
(1)

La chelerythrina è un inibitore della PKC, ma può anche influenzare la disponibilità del substrato della PKC. Questa alterazione della dinamica del substrato potrebbe attivare la regione PHDS58 della catena V del recettore cellulare, modificando il modello di fosforilazione delle proteine all'interno del suo asse di segnalazione.