Orexin R-1 Inibitori
I comuni inibitori dell'Orexina R-1 includono, ma non solo, TCS 1102 CAS 916141-36-1, SB 408124 CAS 288150-92-5, SB-334867 CAS 792173-99-0, Almorexant CAS 871224-64-5 e TCS OX2 29 CAS 372523-75-6.
Gli inibitori dell'Orexina R-1 costituiscono un gruppo eterogeneo di sostanze chimiche meticolosamente selezionate per modulare l'attività dell'Orexina R-1, un attore chiave nella regolazione dei cicli sonno-veglia e dell'omeostasi energetica. Questi inibitori utilizzano vari meccanismi per interferire direttamente con l'Orexina R-1, influenzando le sue vie di segnalazione e gli effetti a valle. SB-334867, un antagonista selettivo del recettore dell'orexina, inibisce direttamente l'orexina R-1 legandosi al suo sito attivo e bloccando il legame dei ligandi dell'orexina. Questa interferenza interrompe la via di segnalazione dell'orexina, provocando effetti a valle sulla regolazione sonno-veglia e sull'omeostasi energetica. Analogamente, Almorexant, un doppio antagonista del recettore dell'orexina, si lega in modo competitivo al sito attivo dell'orexina R-1, ostacolando il legame delle orexine endogene e influenzando i cicli sonno-veglia.
TCS-OX2-29, un altro antagonista selettivo del recettore dell'orexina, inibisce direttamente l'orexina R-1 legandosi al suo sito attivo, bloccando il legame dei ligandi dell'orexina. Questa interferenza interrompe le vie mediate dall'orexina coinvolte nell'eccitazione e nella veglia. Suvorexant e Filorexant, entrambi antagonisti doppi del recettore dell'orexina, inibiscono direttamente l'orexina R-1 legandosi in modo competitivo al suo sito attivo. Questa interferenza ostacola il legame dei ligandi dell'orexina, interrompendo le vie mediate dall'orexina coinvolte nella regolazione del sonno e della veglia. EMPA, JNJ-10397049, Lemborexant e altri antagonisti selettivi del recettore dell'orexina inibiscono direttamente l'orexina R-1 attraverso il legame al sito attivo, interrompendo le vie di segnalazione mediate dall'orexina e influenzando l'eccitazione, la veglia e la regolazione del sonno. Nel complesso, questi inibitori dell'Orexina R-1 offrono un approccio sofisticato alla modulazione dell'intricato equilibrio tra sonno e veglia, fornendo strumenti preziosi ai ricercatori che studiano i processi fisiologici e patologici associati alla segnalazione dell'Orexina.
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
TCS 1102 | 916141-36-1 | sc-361375 sc-361375A | 10 mg 50 mg | $150.00 $630.00 | ||
TCS 1102 funziona come antagonista selettivo del recettore 1 dell'orexina, caratterizzato dalla capacità unica di interrompere le vie di segnalazione dell'orexina. La sua conformazione strutturale consente di creare specifici legami idrogeno e interazioni idrofobiche con il recettore, modulandone l'attività. Il profilo cinetico del composto indica una rapida velocità di associazione e dissociazione, che può influenzare la desensibilizzazione del recettore. Inoltre, la lipofilia di TCS 1102 ne aumenta la permeabilità di membrana, facilitando le interazioni mirate negli ambienti cellulari. | ||||||
SB-334867 | 792173-99-0 | sc-507323 | 10 mg | $207.00 | ||
L'SB-334867, un antagonista selettivo del recettore dell'orexina, inibisce direttamente l'orexina R-1 legandosi al suo sito attivo e impedendo il legame dei ligandi dell'orexina. Questa inibizione interrompe la via di segnalazione dell'orexina, provocando effetti a valle sulla regolazione sonno-veglia e sull'omeostasi energetica. | ||||||
SB 408124 | 288150-92-5 | sc-361345 | 5 mg | $135.00 | ||
SB 408124 agisce come antagonista selettivo per il recettore 1 dell'orexina, mostrando un'affinità di legame distinta che altera la conformazione del recettore. La sua architettura molecolare unica consente interazioni elettrostatiche specifiche, influenzando le cascate di segnalazione a valle. Il composto dimostra un notevole profilo di selettività, riducendo al minimo gli effetti fuori bersaglio. Inoltre, le caratteristiche di solubilità di SB 408124 ne migliorano la distribuzione nei sistemi biologici, consentendo una modulazione efficace delle vie mediate dall'orexina. | ||||||
Almorexant | 871224-64-5 | sc-507322 | 10 mg | $330.00 | ||
Almorexant, un doppio antagonista del recettore dell'orexina, inibisce direttamente l'orexina R-1 legandosi in modo competitivo al suo sito attivo. Questa interferenza blocca il legame delle orexine endogene, interrompendo il percorso di segnalazione delle orexine e influenzando i cicli sonno-veglia. | ||||||
JNJ-61393215 | 1637681-55-0 | sc-507326 | 50 mg | $1800.00 | ||
TCS OX2 29 | 372523-75-6 | sc-204329 sc-204329A | 10 mg 50 mg | $185.00 $781.00 | ||
TCS-OX2-29, un antagonista selettivo del recettore dell'orexina, inibisce direttamente l'orexina R-1 legandosi al suo sito attivo, impedendo il legame dei ligandi dell'orexina. Questa inibizione interrompe i percorsi mediati dall'orexina, coinvolti nell'eccitazione e nella veglia. | ||||||
Filorexant | 1088991-73-4 | sc-507325 | 10 mg | $380.00 | ||
Filorexant, un doppio antagonista del recettore dell'orexina, inibisce direttamente l'Orexina R-1 legandosi in modo competitivo al suo sito attivo. Questa interferenza impedisce il legame delle orexine endogene, interrompendo i percorsi mediati dall'orexina coinvolti nella regolazione sonno-veglia. | ||||||
EMPA | 680590-49-2 | sc-498747 | 10 mg | $380.00 | ||
EMPA, un antagonista selettivo del recettore dell'orexina, inibisce direttamente l'orexina R-1 legandosi al suo sito attivo e impedendo il legame dei ligandi dell'orexina. Questa interferenza interrompe le vie di segnalazione mediate dall'orexina, influenzando l'eccitazione e la veglia. | ||||||
JNJ 10397049 | 708275-58-5 | sc-491320 | 1 mg | $189.00 | 1 | |
JNJ-10397049, un antagonista selettivo del recettore dell'orexina, inibisce direttamente l'orexina R-1 legandosi al suo sito attivo e bloccando il legame dei ligandi dell'orexina. Questa interferenza interrompe le vie di segnalazione mediate dall'orexina, coinvolte nella regolazione sonno-veglia e nell'omeostasi energetica. | ||||||