Olr836 Attivatori

I comuni attivatori di Olr836 includono, ma non solo, la forskolina CAS 66575-29-9, la ionomicina CAS 56092-82-1, (±)-Bay K 8644 CAS 71145-03-4, la tapsigargina CAS 67526-95-8 e l'ouabain-d3 (Major) CAS 630-60-4.

Gli attivatori chimici di Olr836 comprendono una serie di composti che avviano varie vie di segnalazione, portando alla fosforilazione e all'attivazione di questa proteina. La forskolina attiva direttamente l'adenilil ciclasi, che aumenta i livelli intracellulari di cAMP, attivando successivamente la proteina chinasi A (PKA). La PKA, a sua volta, può fosforilare Olr836 come parte della via di segnalazione cAMP-dipendente. La ionomicina aumenta i livelli di calcio intracellulare, attivando indirettamente Olr836 attraverso l'attivazione delle protein chinasi calcio/calmodulina-dipendenti (CaMKs), che possono fosforilare Olr836 nell'ambito della via di segnalazione del calcio.

Analogamente, BAY K8644 agisce come agonista dei canali del calcio di tipo L, aumentando l'afflusso di calcio e portando potenzialmente all'attivazione di Olr836 attraverso le chinasi calcio-dipendenti. La tapigargina aumenta il calcio citosolico inibendo la pompa SERCA, che può attivare vie che coinvolgono la fosforilazione e la conseguente attivazione di Olr836. L'ouabain, inibendo la pompa Na⁺/K⁺-ATPasi, può alterare le concentrazioni intracellulari di ioni, che possono portare all'attivazione di Olr836 attraverso diverse cascate di segnalazione. Lo zinco piritione aumenta i livelli intracellulari di zinco e può attivare Olr836 attraverso le metalloproteine chinasi. La veratridina apre i canali del sodio voltage-gated e potrebbe attivare Olr836 stimolando le chinasi a valle. L'anisomicina attiva le protein chinasi attivate dallo stress (SAPK), che possono portare alla fosforilazione di Olr836. L'H-89, sebbene sia principalmente un inibitore della PKA, può indurre l'attivazione compensatoria di chinasi alternative in grado di fosforilare e attivare Olr836. Infine, l'acido okadaico e la caliculina A, entrambi inibitori delle fosfatasi proteiche PP1 e PP2A, possono impedire la de-fosforilazione di Olr836, mantenendolo in uno stato attivato.