Olr81 Attivatori

I comuni attivatori di Olr81 includono, ma non solo, la forskolina CAS 66575-29-9, il PMA CAS 16561-29-8, la ionomicina CAS 56092-82-1, il (±)-Bay K 8644 CAS 71145-03-4 e la tapsigargina CAS 67526-95-8.

Gli attivatori chimici di Olr81 possono essere avvicinati attraverso varie vie cellulari che portano alla sua attivazione. La forskolina è uno di questi attivatori, in quanto stimola direttamente l'adenilil ciclasi, portando a un aumento dei livelli di cAMP. L'aumento del cAMP può attivare la via cAMP-dipendente, che a sua volta può portare all'attivazione di Olr81. Analogamente, il PMA attiva la protein chinasi C (PKC), responsabile della fosforilazione di varie proteine. La PKC attivata può fosforilare Olr81, attivandolo così nella sua via di segnalazione. La ionomicina contribuisce all'attivazione di Olr81 aumentando la concentrazione di calcio intracellulare. Questo afflusso di calcio attiva le protein chinasi calcio/calmodulina-dipendenti (CaMKs), che sono in grado di fosforilare e attivare Olr81.

Inoltre, BAY K8644 funge da agonista dei canali del calcio di tipo L, con conseguente aumento del calcio intracellulare che potrebbe attivare le chinasi in grado di fosforilare Olr81. La tapigargina, inibendo le pompe SERCA, porta a un aumento dei livelli di calcio citosolico, potenzialmente attivando le chinasi che fosforilano Olr81. L'ouabain, attraverso l'inibizione della Na⁺/K⁺-ATPasi, altera le concentrazioni di ioni all'interno della cellula, che può attivare vie di trasduzione del segnale che culminano nell'attivazione di Olr81. Lo zinco piritione aumenta i livelli intracellulari di zinco, che può attivare le metalloproteine chinasi che fosforilano Olr81, portando alla sua attivazione. La veratridina facilita l'apertura dei canali del sodio voltage-gated, che possono innescare una cascata di eventi intracellulari, attivando le chinasi che fosforilano Olr81. L'anisomicina attiva le protein chinasi attivate dallo stress (SAPK) che possono portare alla fosforilazione e alla successiva attivazione di Olr81. L'H-89, pur essendo un inibitore della PKA, potrebbe portare a un'attivazione compensatoria delle chinasi, con conseguente potenziale fosforilazione e attivazione di Olr81. L'acido okadaico e la caliculina A, entrambi inibitori delle fosfatasi proteiche PP1 e PP2A, mantengono Olr81 in uno stato fosforilato grazie all'inibizione dei processi di de-fosforilazione, mantenendo così Olr81 attivo.