Olr80 Attivatori

I comuni attivatori di Olr80 includono, ma non solo, la forskolina CAS 66575-29-9, la ionomicina, acido libero CAS 56092-81-0, il PMA CAS 16561-29-8, il (±)-Bay K 8644 CAS 71145-03-4 e la tapsigargina CAS 67526-95-8.

Gli attivatori chimici di Olr80 possono avere una varietà di impatti sulle vie di segnalazione intracellulari che portano all'attivazione di questa proteina. La forskolina, attivando direttamente l'adenilil ciclasi, porta a un aumento dei livelli di AMP ciclico (cAMP), che successivamente attiva la protein chinasi A (PKA). La PKA attivata può quindi fosforilare Olr80, determinandone l'attivazione. La ionomicina, che aumenta i livelli di calcio intracellulare, può attivare le protein chinasi calcio/calmodulina-dipendenti (CaMKs), che hanno la capacità di fosforilare e attivare Olr80. Il forbolo 12-miristato 13-acetato, noto come PMA, attiva la proteina chinasi C (PKC), un'altra chinasi che può fosforilare direttamente Olr80, portando alla sua attivazione.

Inoltre, BAY K8644 innesca l'attivazione dei canali del calcio di tipo L, causando un afflusso di ioni calcio che può attivare le chinasi in grado di fosforilare Olr80. La tapigargina, inibendo le pompe SERCA, provoca un aumento del calcio citosolico, che attiva anch'esso le chinasi che fosforilano e attivano Olr80. L'ouabain altera i gradienti ionici inibendo la Na⁺/K⁺-ATPasi, che può avviare vie di segnalazione che portano all'attivazione di Olr80. Lo zinco piritione aumenta i livelli intracellulari di zinco e questo aumento può attivare vie di segnalazione che fosforilano Olr80. La veratridina provoca una depolarizzazione attraverso l'apertura dei canali del sodio voltage-gated e può attivare vie che portano alla fosforilazione e all'attivazione di Olr80. L'anisomicina attiva le protein chinasi attivate dallo stress che possono fosforilare Olr80, mentre l'acido okadaico e la caliculina A inibiscono entrambe le fosfatasi, impedendo la de-fosforilazione e la disattivazione di Olr80, sostenendone così lo stato attivo. Infine, l'H-89, pur essendo principalmente un inibitore della PKA, può portare all'attivazione compensativa di altre chinasi che possono fosforilare e attivare Olr80, evidenziando la complessità e l'interconnessione delle vie di segnalazione intracellulare.