Olr712 Attivatori

Gli attivatori di Olr712 più comuni includono, ma non solo, la forskolina CAS 66575-29-9, la ionomicina CAS 56092-82-1, il PMA CAS 16561-29-8, la tapsigargina CAS 67526-95-8 e il (±)-Bay K 8644 CAS 71145-03-4.

Gli attivatori chimici di Olr712 possono avviare una cascata di eventi intracellulari che portano alla sua attivazione attraverso varie vie, a seconda della sostanza chimica in questione. La forskolina, ad esempio, ha come bersaglio diretto e attiva l'adenilil ciclasi, aumentando così i livelli di cAMP all'interno della cellula. L'aumento di cAMP, a sua volta, attiva la protein chinasi A (PKA), che può fosforilare e attivare Olr712. Allo stesso modo, la ionomicina facilita l'afflusso di ioni calcio nella cellula, incrementando l'attività delle chinasi calmodulina-dipendenti, che sono in grado di fosforilare Olr712, determinandone l'attivazione. Il forbolo 12-miristato 13-acetato (PMA) si impegna con la protein chinasi C (PKC), un'altra chinasi in grado di catalizzare la fosforilazione di Olr712. La tapigargina agisce a monte ostacolando la pompa SERCA, portando a un aumento dei livelli di calcio citosolico, che può successivamente attivare le chinasi che fosforilano Olr712.

Un'altra sostanza chimica, BAY K8644, attiva specificamente i canali del calcio di tipo L, aumentando l'afflusso di calcio e attivando successivamente le chinasi che fosforilano Olr712. Lo zinco piritione può aumentare la concentrazione intracellulare di zinco, un cofattore noto per attivare alcune chinasi che possono fosforilare Olr712. L'ouabain ha come bersaglio la Na+/K+ ATPasi, alterando l'omeostasi ionica e portando all'attivazione di vie di trasduzione del segnale che possono culminare nella fosforilazione e nell'attivazione di Olr712. La veratridina, invece, mantiene aperti i canali del sodio, provocando una depolarizzazione e l'attivazione di successive chinasi che fosforilano Olr712. L'anisomicina è nota per attivare le protein chinasi attivate dallo stress (SAPK), che possono anch'esse portare alla fosforilazione e all'attivazione di Olr712. L'acido okadaico e la calicolina A, entrambi inibitori della fosfatasi, impediscono la de-fosforilazione delle chinasi, garantendo che Olr712 rimanga in uno stato fosforilato e attivo. Infine, l'H-89, pur essendo un noto inibitore della PKA, può attivare altre chinasi attraverso meccanismi di compensazione, che possono portare all'attivazione di Olr712.