Date published: 2025-10-31

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Olr484 Attivatori

I comuni attivatori di Olr484 includono, ma non solo, la forskolina CAS 66575-29-9, il PMA CAS 16561-29-8, la ionomicina CAS 56092-82-1, il (±)-Bay K 8644 CAS 71145-03-4 e la tapsigargina CAS 67526-95-8.

Gli attivatori chimici di Olr484 possono coinvolgere diverse vie intracellulari per esercitare i loro effetti di attivazione sulla proteina. La forskolina è uno di questi attivatori, che si rivolge direttamente all'adenilato ciclasi per aumentare i livelli intracellulari di cAMP, attivando successivamente la PKA (protein chinasi A). La PKA fosforila quindi Olr484, determinandone l'attivazione funzionale. Analogamente, il PMA, noto come Phorbol 12-myristate 13-acetate, è un'altra sostanza chimica che attiva la PKC (protein chinasi C), che a sua volta può fosforilare Olr484 per attivarlo. La ionomicina svolge il suo ruolo elevando il calcio intracellulare, che attiva le protein chinasi calcio-dipendenti in grado di fosforilare Olr484, attivandolo. Allo stesso modo, BAY K8644 agisce come agonista dei canali del calcio di tipo L, aumentando l'afflusso di calcio e attivando di conseguenza le chinasi calcio-dipendenti che potrebbero indirizzare Olr484 per l'attivazione.

Proseguendo sulla stessa linea, la tapsigargina contribuisce all'attivazione di Olr484 inibendo la SERCA (sarco/reticolo endoplasmatico Ca2+-ATPasi), che porta a un aumento del calcio citosolico e all'attivazione di vie di segnalazione calcio-mediate che possono fosforilare e quindi attivare Olr484. L'ouabain, inibendo la Na+/K+ ATPasi, provoca un aumento dei livelli di calcio intracellulare, utilizzando le vie di segnalazione mediate dal calcio per attivare Olr484. Lo zinco piritione aumenta i livelli intracellulari di zinco, che può attivare Olr484 attraverso la segnalazione mediata dallo zinco. Gli inibitori delle fosfatasi proteiche, come l'acido okadaico e la caliculina A, mantengono le proteine allo stato fosforilato, contribuendo così all'attivazione di Olr484 impedendone la de-fosforilazione. L'anisomicina attiva le protein chinasi attivate dallo stress, che possono indirizzare Olr484 per la fosforilazione e l'attivazione nell'ambito della risposta cellulare allo stress. La veratridina provoca un afflusso di sodio, che può attivare Olr484 attraverso vie di segnalazione attivate dalla depolarizzazione. Infine, l'H-89 cloridrato, noto principalmente come inibitore della PKA, può portare a risposte cellulari compensatorie che attivano altre chinasi, le quali possono fosforilare e attivare Olr484.

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