Olr395 Attivatori

I comuni attivatori di Olr395 includono, ma non solo, (±)-Bay K 8644 CAS 71145-03-4, Ionomicina CAS 56092-82-1, Forskolina CAS 66575-29-9, PMA CAS 16561-29-8 e Thapsigargin CAS 67526-95-8.

Gli attivatori chimici di Olr395 possono coinvolgere diversi meccanismi cellulari per indurre un aumento dell'attività della proteina. BAY K8644, ad esempio, ha come bersaglio i canali del calcio di tipo L che, una volta attivati, consentono l'afflusso di ioni calcio nella cellula. L'aumento del calcio intracellulare può attivare direttamente Olr395, supponendo che sia reattivo a tali cambiamenti ionici. Allo stesso modo, la ionomicina funge da ionoforo di calcio ed eleva efficacemente la concentrazione di ioni calcio nell'ambiente cellulare, fornendo un'altra via per l'attivazione di Olr395 attraverso la segnalazione calcio-dipendente. In un'altra via, la forskolina agisce attivando l'adenilato ciclasi, che a sua volta aumenta i livelli di cAMP all'interno della cellula. Un aumento dei livelli di cAMP può portare all'attivazione della protein chinasi A (PKA), che può successivamente attivare Olr395 se è un bersaglio a valle della segnalazione PKA.

Un'altra sostanza chimica, il Phorbol 12-myristate 13-acetate (PMA), ha come bersaglio la protein chinasi C (PKC), che fosforila un'ampia varietà di proteine bersaglio; se Olr395 è tra questi bersagli o fa parte della via di segnalazione della PKC, tale fosforilazione può portare alla sua attivazione. La tapigargina altera l'omeostasi del calcio inibendo la pompa SERCA, con conseguente aumento del calcio citosolico, una situazione che può attivare Olr395. L'ouabain, inibendo la Na+/K+ ATPasi, interrompe i gradienti ionici, un cambiamento che può innescare l'attivazione di Olr395 attraverso l'alterazione dell'omeostasi ionica cellulare. L'anisomicina attiva le protein chinasi attivate dallo stress, che potrebbero fosforilare e attivare Olr395 come parte della risposta allo stress cellulare. L'acido okadaico e la calicolina A, entrambi inibitori della fosfatasi, impediscono la de-fosforilazione delle proteine e potrebbero mantenere Olr395 in uno stato attivato preservandone la fosforilazione. Lo zinco piritione aumenta le concentrazioni intracellulari di zinco e può attivare Olr395 se opera all'interno di vie di segnalazione zinco-dipendenti. Infine, la tetrodotossina e la veratridina esercitano i loro effetti alterando l'eccitabilità neuronale attraverso interazioni con i canali del sodio voltaggio-gati, che possono portare all'attivazione di Olr395 se è implicato nella risposta a variazioni del potenziale di membrana.