Olr267 Attivatori

I comuni attivatori dell'Olr267 includono, ma non solo, il cloruro di calcio anidro CAS 10043-52-4, la ionomicina CAS 56092-82-1, (±)-Bay K 8644 CAS 71145-03-4, la forskolina CAS 66575-29-9 e il dibutirril-cAMP CAS 16980-89-5.

Gli attivatori chimici di Olr267 possono avviare varie cascate di segnalazione intracellulare, che portano all'attivazione della proteina. Il cloruro di calcio e la ionomicina servono entrambi ad aumentare la concentrazione di calcio intracellulare. Il cloruro di calcio ottiene questo risultato dissolvendosi nell'ambiente cellulare e rilasciando ioni calcio, mentre la ionomicina, come ionoforo di calcio, trasporta direttamente gli ioni calcio attraverso le membrane cellulari. BAY K8644, un agonista dei canali del calcio di tipo L, promuove ulteriormente l'afflusso di calcio nella cellula. L'aumento del calcio intracellulare può attivare Olr267 attraverso la stimolazione di vie di segnalazione sensibili al calcio, tra cui l'attivazione di protein chinasi calcio-dipendenti che fosforilano Olr267, portando alla sua attivazione.

Altre sostanze chimiche modulano diversi aspetti delle vie di segnalazione che portano all'attivazione di Olr267. La forskolina e il dibutirril-cAMP aumentano i livelli di cAMP, con la forskolina che stimola l'adenilato ciclasi e il dibutirril-cAMP che funge da analogo del cAMP permeabile alle cellule. Livelli elevati di cAMP attivano la protein chinasi A (PKA), che può fosforilare Olr267. Il forbolo 12-miristato 13-acetato (PMA) attiva la proteina chinasi C (PKC), che può anche portare alla fosforilazione di Olr267. L'anisomicina attiva le protein chinasi attivate dallo stress, che possono bersagliare e fosforilare Olr267. Inibitori come l'acido okadaico e la caliculina A impediscono la de-fosforilazione delle proteine inibendo le fosfatasi proteiche come PP1 e PP2A, mantenendo così Olr267 in uno stato attivo. Il pregnenolone solfato aumenta l'attività dei recettori dei neurotrasmettitori, attivando potenzialmente Olr267 attraverso le vie di segnalazione a valle. Al contrario, l'H-89 innalza la soglia di attivazione della PKA, il che potrebbe portare all'attivazione di Olr267 attraverso meccanismi cellulari di compensazione. Infine, A-23187, come la ionomicina, è uno ionoforo di calcio che aumenta i livelli di calcio intracellulare e potrebbe attivare Olr267 attraverso meccanismi simili.