Olr193 Attivatori

I comuni attivatori di Olr193 includono, ma non solo, A23187 CAS 52665-69-7, Forskolin CAS 66575-29-9, PMA CAS 16561-29-8, Ionomicina CAS 56092-82-1 e (±)-Bay K 8644 CAS 71145-03-4.

Gli attivatori chimici di Olr193 possono avviare una cascata di eventi intracellulari che portano all'attivazione della proteina. Lo ionoforo del calcio A23187, ad esempio, agisce aumentando direttamente la concentrazione intracellulare di calcio, un segnale che può attivare Olr193 causando cambiamenti conformazionali o attivando le protein chinasi calcio-dipendenti che fosforilano Olr193. Allo stesso modo, la ionomicina facilita l'afflusso di calcio, che può portare all'attivazione di Olr193 attraverso un meccanismo simile. BAY K8644 ha come bersaglio specifico i canali del calcio di tipo L, che si aprono e permettono l'ingresso di ioni di calcio nella cellula, attivando così Olr193. La tapigargina serve a elevare i livelli di calcio citosolico inibendo la calcio ATPasi del reticolo sarcoplasmatico ed endoplasmatico, un processo che porterebbe nuovamente all'attivazione di Olr193 a causa dell'aumento del calcio intracellulare.

Oltre alle vie mediate dal calcio, l'attivazione di Olr193 può essere influenzata da alterazioni dello stato di fosforilazione della proteina. La forskolina aumenta i livelli di cAMP, che a loro volta attivano la proteina chinasi A (PKA), la quale può fosforilare Olr193, determinandone l'attivazione. Il forbolo 12-miristato 13-acetato (PMA) attiva la proteina chinasi C (PKC), che può fosforilare e attivare Olr193. Il DiC8, un analogo sintetico del diacilglicerolo, funge da attivatore diretto della PKC, che analogamente può fosforilare Olr193. L'anisomicina attiva le protein chinasi attivate dallo stress, che possono anch'esse fosforilare e quindi attivare Olr193. L'acido okadaico e la caliculina A inibiscono entrambe le fosfatasi proteiche, impedendo la de-fosforilazione di Olr193 e mantenendo quindi Olr193 in uno stato attivo. Il cloruro di cheleritrina, pur essendo tipicamente un inibitore della PKC, può alterare gli stati di fosforilazione all'interno della cellula, il che può portare all'attivazione di Olr193. La bryostatina 1 modula l'attività della PKC portando potenzialmente all'attivazione indiretta di Olr193 attraverso eventi di fosforilazione. Tutte queste sostanze chimiche attivano Olr193 attraverso l'alterazione dei livelli di calcio intracellulare o la modulazione degli stati di fosforilazione all'interno della cellula.