Olr160 Attivatori

Gli attivatori di Olr160 più comuni includono, ma non solo, la forskolina CAS 66575-29-9, il PMA CAS 16561-29-8, la ionomicina CAS 56092-82-1, la tapsigargina CAS 67526-95-8 e l'acido okadaico CAS 78111-17-8.

Gli attivatori chimici di Olr160 comprendono una serie di composti che possono avviare una cascata di eventi biochimici che portano all'attivazione di questa proteina. La forskolina, ad esempio, può attivare l'adenilato ciclasi, che aumenta i livelli di cAMP all'interno della cellula. L'aumento del cAMP può attivare la protein chinasi A (PKA), che è nota per fosforilare proteine bersaglio come Olr160, determinandone l'attivazione. Analogamente, il forbolo 12-miristato 13-acetato (PMA) attiva direttamente la protein chinasi C (PKC), un'altra chinasi che può fosforilare Olr160 e stimolarne la funzione. Inoltre, la ionomicina può aumentare i livelli di calcio intracellulare, che può attivare le chinasi calcio-dipendenti, fornendo un'altra via per l'attivazione di Olr160 attraverso la fosforilazione. La tapsigargina svolge una funzione simile inibendo la pompa SERCA, aumentando così il calcio citosolico e attivando successivamente le chinasi che possono fosforilare Olr160.

Inoltre, l'acido okadaico può impedire la de-fosforilazione di Olr160 inibendo le fosfatasi proteiche 1 e 2A, che altrimenti contrasterebbero la fosforilazione, un meccanismo di regolazione fondamentale per l'attivazione delle proteine. L'anisomicina agisce attraverso la via MAPK/ERK, che comprende una serie di chinasi in grado di fosforilare e attivare Olr160. La calicolina A inibisce anche le fosfatasi proteiche, determinando un aumento della forma fosforilata, e quindi attiva, di Olr160. Il composto 1,2-diottanoil-sn-glicerolo (DiC8) attiva la PKC, che può quindi indirizzare Olr160 per l'attivazione. La bisindolilmaleimide I, pur essendo un inibitore della PKC, può portare all'attivazione di vie alternative che possono compensare attivando Olr160. L'H-89, un inibitore della PKA, può analogamente indurre l'attivazione di chinasi compensatorie che fosforilano Olr160. Il dibutirril-cAMP, un analogo del cAMP permeabile alle cellule, può attivare direttamente la PKA, che poi attiva Olr160 attraverso la fosforilazione. Infine, l'A23187, uno ionoforo del calcio, aumenta il calcio intracellulare, attivando così le chinasi che possono fosforilare e attivare Olr160, dimostrando le diverse ma interconnesse vie che possono portare all'attivazione funzionale di questa proteina.