OGFRL1 Attivatori

I comuni attivatori di OGFRL1 includono, ma non solo, (-)-Epinefrina CAS 51-43-4, Forskolina CAS 66575-29-9, Isoproterenolo cloridrato CAS 51-30-9, IBMX CAS 28822-58-4 e PMA CAS 16561-29-8.

Gli attivatori di OGFRL1 sono un insieme eterogeneo di composti chimici che potenziano l'attività funzionale di OGFRL1 attraverso una serie di vie di segnalazione, ciascuna delle quali interagisce con i processi biochimici in cui OGFRL1 è direttamente coinvolto. L'epinefrina e l'isoproterenolo, interagendo con i recettori adrenergici, e la forskolina, attraverso la stimolazione diretta dell'adenilato ciclasi, aumentano i livelli di cAMP intracellulare. Questo aumento di cAMP attiva la PKA, che è nota per fosforilare e quindi potenziare l'attività delle proteine della rete di segnalazione OGFRL1. Analogamente, l'IBMX prolunga la durata dell'attivazione della PKA inibendo la degradazione del cAMP, con conseguente potenziamento prolungato dell'attività di OGFRL1. L'attivazione della PKC da parte del PMA rappresenta un altro meccanismo, che fosforila direttamente le proteine che sono parte integrante della funzione di OGFRL1. L'arginina e il sildenafil, contribuendo ad aumentare rispettivamente i livelli di ossido nitrico e di cGMP, attivano la PKG, che può fosforilare altri substrati che interagiscono con OGFRL1, potenzialmente potenziandone l'attività.

L'attivazione di OGFRL1 è ulteriormente influenzata da composti che influenzano l'attività delle fosfatasi e delle chinasi cellulari. Il cloruro di litio e il fluoruro di sodio agiscono entrambi come inibitori delle fosfatasi, con il primo che stabilizza le proteine all'interno della via di segnalazione Wnt, che può intersecarsi con la segnalazione di OGFRL1, e il secondo che impedisce eventi di de-fosforilazione che potrebbero altrimenti ridurre l'attività di OGFRL1. L'anisomicina attiva le protein chinasi attivate dallo stress, che potrebbero portare alla fosforilazione di substrati all'interno della via di OGFRL1, mentre la roscovitina inibisce le chinasi ciclina-dipendenti, portando potenzialmente a una upregulation dei processi che potenziano l'attività di OGFRL1. L'acido okadaico, un potente inibitore delle fosfatasi proteiche, mantiene lo stato di fosforilazione delle proteine all'interno delle vie di segnalazione di OGFRL1, sostenendo così una maggiore attività di OGFRL1.