OCTL2 Inibitori
Gli inibitori OCTL2 più comuni includono, a titolo esemplificativo, la quercetina CAS 117-39-5, il verapamil CAS 52-53-9, il meldonium CAS 76144-81-5, la L-carnitina CAS 541-15-1 e l'1,1-dimetilbiguanide, cloridrato CAS 1115-70-4.
Gli inibitori di OCTL2 rappresentano una serie di composti chimici che influenzano l'attività funzionale di OCTL2 attraverso vari meccanismi legati al suo ruolo nel trasporto della carnitina e nel metabolismo degli acidi grassi. La quercetina compete direttamente con la carnitina, il substrato di OCTL2, diminuendo così il suo trasporto attraverso le membrane cellulari. Il verapamil riduce indirettamente l'attività dell'OCTL2 modulando i livelli di calcio intracellulare, che notoriamente regolano l'attività del trasportatore, con conseguente diminuzione della funzione di trasporto. Analogamente, il meldonio e la L-carnitina diminuiscono l'attività dell'OCTL2 riducendo la disponibilità di carnitina, sia per inibizione della sintesi che per inibizione del substrato. L'1,1-dimetilbiguanide, cloridrato e il piruvato influenzano indirettamente l'OCTL2; l'1,1-dimetilbiguanide, cloridrato alterando lo stato energetico cellulare e il piruvato fornendo una fonte energetica alternativa, riducendo così la necessità di trasporto della carnitina mediata dall'OCTL2.
Inoltre, Malonyl-CoA, Trimetazidina, Acido Nicotinico, Etomoxir, Ranolazina e Idrossicitrato contribuiscono all'inibizione di OCTL2 diminuendo il fabbisogno cellulare di trasporto di carnitina nei mitocondri per l'ossidazione degli acidi grassi. Il Malonyl-CoA e l'Etomoxir hanno come bersaglio la carnitina palmitoiltransferasi 1, un enzima chiave nell'ossidazione degli acidi grassi, mentre la Trimetazidina e la Ranolazina inibiscono direttamente la beta-ossidazione degli acidi grassi. L'acido nicotinico riduce la disponibilità di acidi grassi liberi per l'ossidazione e l'idrossicitrato sposta il metabolismo cellulare dalla sintesi e dall'ossidazione degli acidi grassi, riducendo la necessità della funzione di trasporto della carnitina svolta da OCTL2. Nel complesso, questi inibitori ottengono una diminuzione dell'attività di OCTL2 agendo sulla disponibilità di substrato del trasportatore, sull'inibizione competitiva, sugli spostamenti energetici all'interno della cellula e sulla più ampia richiesta metabolica di processi dipendenti dalla carnitina.
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
Quercetin | 117-39-5 | sc-206089 sc-206089A sc-206089E sc-206089C sc-206089D sc-206089B | 100 mg 500 mg 100 g 250 g 1 kg 25 g | $11.00 $17.00 $108.00 $245.00 $918.00 $49.00 | 33 | |
La quercetina inibisce in modo competitivo la funzione di trasporto di OCTL2 legandosi ai suoi siti di riconoscimento del substrato. Ciò comporta una diminuzione dell'assorbimento della carnitina, un substrato di OCTL2, inibendo così la sua funzione di trasporto attraverso la membrana cellulare. | ||||||
Verapamil | 52-53-9 | sc-507373 | 1 g | $367.00 | ||
Il verapamil agisce come bloccante dei canali del calcio e riduce indirettamente l'attività di OCTL2 modulando i livelli di calcio intracellulare. È noto che un calcio intracellulare elevato aumenta la funzione di trasporto di OCTL2; di conseguenza, l'azione del Verapamil porta a una riduzione del trasporto mediato da OCTL2. | ||||||
Meldonium | 76144-81-5 | sc-207887 | 100 mg | $252.00 | 1 | |
Il meldonium inibisce la gamma-butirobetaina idrossilasi, portando a una diminuzione della sintesi di carnitina. Poiché la carnitina è un substrato per l'OCTL2, una disponibilità ridotta porta a una diminuzione dell'attività di trasporto dell'OCTL2. | ||||||
L-Carnitine | 541-15-1 | sc-205727 sc-205727A sc-205727B sc-205727C | 1 g 5 g 100 g 250 g | $23.00 $33.00 $77.00 $175.00 | 3 | |
Alte concentrazioni di L-carnitina possono inibire OCTL2 per inibizione del substrato, dove l'eccesso di substrato stesso diminuisce l'efficienza di trasporto della proteina. | ||||||
1,1-Dimethylbiguanide, Hydrochloride | 1115-70-4 | sc-202000F sc-202000A sc-202000B sc-202000C sc-202000D sc-202000E sc-202000 | 10 mg 5 g 10 g 50 g 100 g 250 g 1 g | $20.00 $42.00 $62.00 $153.00 $255.00 $500.00 $30.00 | 37 | |
La 1,1-dimetilbiguanide, cloridrato è nota per inibire il complesso mitocondriale I, che può portare a un'alterazione dello stato energetico cellulare e influire indirettamente sulla funzione di OCTL2, diminuendo la richiesta di trasporto della carnitina necessaria per l'ossidazione degli acidi grassi. | ||||||
Pyruvic acid | 127-17-3 | sc-208191 sc-208191A | 25 g 100 g | $40.00 $94.00 | ||
Il piruvato, servendo come fonte di energia alternativa e potenziando la glicolisi, riduce il requisito dell'ossidazione degli acidi grassi e quindi può indirettamente portare a una diminuzione dell'attività di OCTL2, poiché la richiesta cellulare di trasporto della carnitina diminuisce. | ||||||
Trimetazidine Dihydrochloride | 13171-25-0 | sc-220334 | 10 mg | $209.00 | ||
La trimetazidina inibisce la beta-ossidazione degli acidi grassi, riducendo il fabbisogno di carnitina e, per estensione, la funzione di trasporto di OCTL2. | ||||||
Nicotinic Acid | 59-67-6 | sc-205768 sc-205768A | 250 g 500 g | $61.00 $122.00 | 1 | |
L'acido nicotinico può inibire la lipolisi, portando a livelli ridotti di acidi grassi liberi per l'ossidazione. Questo porta a una minore necessità di trasporto di carnitina da parte di OCTL2, in quanto l'ossidazione degli acidi grassi è diminuita. | ||||||
(+)-Etomoxir sodium salt | 828934-41-4 | sc-215009 sc-215009A | 5 mg 25 mg | $148.00 $496.00 | 3 | |
Etomoxir inibisce la carnitina palmitoiltransferasi 1 (CPT1), riducendo così l'ingresso degli acidi grassi nei mitocondri per l'ossidazione. Ciò comporta una diminuzione della necessità funzionale del trasporto di carnitina mediato da OCTL2. | ||||||
Ranolazine | 95635-55-5 | sc-212769 | 1 g | $107.00 | 3 | |
La ranolazina inibisce la beta-ossidazione degli acidi grassi, diminuendo di conseguenza il fabbisogno di trasporto della carnitina e portando indirettamente a una riduzione dell'attività di OCTL2. | ||||||