OATP16 Attivatori

I comuni attivatori dell'OATP16 includono, ma non solo, la Rifampicina CAS 13292-46-1, il Clofibrato CAS 637-07-0, l'Omeprazolo CAS 73590-58-6, la RESINA DI COLESTIRAMINA CAS 11041-12-6 e il Gemfibrozil CAS 25812-30-0.

L'Organic Anion Transporting Polypeptide 16 (OATP16) è un membro potenzialmente caratterizzato della famiglia OATP, nota per il suo ruolo nel trasporto di un'ampia gamma di ioni organici endogeni ed esogeni attraverso le membrane cellulari. Questi trasportatori sono parte integrante della funzione fisiologica di vari tessuti, influenzando prevalentemente l'assorbimento e la distribuzione epatica e renale dei substrati. Ci si aspetta che l'OATP16, come i suoi omologhi della famiglia, presenti un modello di espressione tessuto-specifico e una specificità di substrato che contribuiscono al suo ruolo fisiologico unico all'interno del sistema di trasporto cellulare. La comprensione della regolazione dell'espressione di OATP16 è fondamentale, in quanto potrebbe far luce sull'interazione dinamica tra i meccanismi di trasporto cellulare e l'omeostasi. Diversi componenti della dieta, fattori ambientali e molecole endogene sono stati identificati come potenziali attivatori in grado di regolare l'espressione delle OATP, suggerendo che l'OATP16 potrebbe essere influenzata in modo simile da tali composti.

Composti come la rifampicina e l'iperico sono noti per indurre l'espressione di alcune OATP attraverso l'attivazione di recettori nucleari come il recettore del pregnano X (PXR) e il recettore costitutivo dell'androstano (CAR), che si legano a elementi di risposta sui promotori dei geni. Ciò porta al potenziamento trascrizionale dei geni che codificano per questi trasportatori. Analogamente, è stato dimostrato che i flavonoidi alimentari, come la naringina presente nel pompelmo, aumentano l'espressione dell'OATP modulando il meccanismo trascrizionale cellulare, potenzialmente attraverso l'influenza sulle vie di segnalazione e sui fattori di trascrizione. Inoltre, composti come il gemfibrozil e il clofibrato, legati ai processi metabolici dei lipidi, potrebbero aumentare l'espressione dell'OATP attivando i recettori attivati dai proliferatori dei perossisomi (PPAR), un gruppo di proteine recettoriali nucleari che funzionano come fattori di trascrizione che regolano l'espressione dei geni. Questi risultati suggeriscono una complessa rete di meccanismi di regolazione che controllano l'espressione dei trasportatori di OATP e, per estensione, anche OATP16 potrebbe essere soggetto a influenze regolatorie simili. La comprensione di queste interazioni è fondamentale per delineare la biologia funzionale di OATP16.