OATP-E Attivatori
I comuni attivatori di OATP-E includono, ma non solo, il sale sodico di estrone 3-solfato CAS 438-67-5, la PGE2 CAS 363-24-6, l'acido taurocolico CAS 81-24-3, l'LTC4 (leucotriene C4) CAS 72025-60-6 e la L-tiroxina, acido libero CAS 51-48-9.
Gli attivatori di OATP-E sono una serie di composti chimici che elevano il ruolo funzionale di OATP-E facilitando le sue capacità di trasporto dei substrati o aumentandone l'espressione e quindi potenziandone l'attività. L'estrone solfato e la prostaglandina E2, essendo substrati dell'OATP-E, vengono trasportati nelle cellule e potenziano l'attività della proteina assicurandone il ruolo nell'accumulo intracellulare di queste molecole di segnalazione, influenzando rispettivamente la distribuzione degli ormoni steroidei e le risposte infiammatorie. Analogamente, l'acido taurocolico, un acido biliare, si basa sull'OATP-E per l'assorbimento cellulare, amplificando così il ruolo dell'OATP-E nell'omeostasi degli acidi biliari e nella circolazione enteroepatica. Anche il deidroepiandrosterone solfato e il leucotriene C4 sono trasportati dall'OATP-E: il primo contribuisce al metabolismo degli steroidi e il secondo alla risoluzione dei processi infiammatori. La tiroxina (T4) e la bilirubina, altri substrati dell'OATP-E, accentuano ulteriormente il ruolo della proteina rispettivamente nella regolazione metabolica e nella clearance dei prodotti di degradazione dell'eme, illustrando l'ampio impatto di questi attivatori sul profilo funzionale dell'OATP-E.
Inoltre, l'attività funzionale di OATP-E è indirettamente intensificata dal trasporto di sostanze chimiche come il metotrexato. La statina Atorvastatina e l'antibiotico ad ampio spettro Ceftriaxone sono altri esempi in cui l'assorbimento epatico mediato dall'OATP-E è fondamentale per la loro farmacocinetica. Questi attivatori chimici dimostrano collettivamente il ruolo multiforme dell'OATP-E nei processi di trasporto cellulare attraverso vari spettri fisiologici e farmacologici, evidenziando la sua importanza nel mantenimento dell'omeostasi cellulare e della farmacocinetica dei farmaci.
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
PGE2 | 363-24-6 | sc-201225 sc-201225C sc-201225A sc-201225B | 1 mg 5 mg 10 mg 50 mg | $56.00 $156.00 $270.00 $665.00 | 37 | |
La prostaglandina E2 (PGE2) è un mediatore infiammatorio. È un substrato dell'OATP-E e il suo trasporto nelle cellule è facilitato dall'OATP-E. L'aumento della concentrazione intracellulare di PGE2 dovuto all'attività dell'OATP-E può determinare un aumento della segnalazione attraverso i suoi vari recettori, migliorando così indirettamente l'attività funzionale dell'OATP-E nella modulazione delle risposte infiammatorie. | ||||||
L-Thyroxine, free acid | 51-48-9 | sc-207813 sc-207813A | 100 mg 500 mg | $34.00 $73.00 | 2 | |
La tiroxina (T4) è un ormone tiroideo coinvolto nella regolazione del metabolismo. L'OATP-E trasporta la T4 nelle cellule, il che aumenta indirettamente l'attività funzionale dell'OATP-E nella distribuzione e nel metabolismo degli ormoni tiroidei, influenzando i processi metabolici a livello sistemico. | ||||||
Methotrexate | 59-05-2 | sc-3507 sc-3507A | 100 mg 500 mg | $92.00 $209.00 | 33 | |
Il metotrexato è un agente chemioterapico e un soppressore del sistema immunitario. Servendo come substrato per l'OATP-E, l'assorbimento del metotrexato nelle cellule viene potenziato, aumentando indirettamente l'attività funzionale dell'OATP-E nella disposizione dei farmaci chemioterapici e nell'immunomodulazione. | ||||||
Atorvastatin | 134523-00-5 | sc-337542A sc-337542 | 50 mg 100 mg | $252.00 $495.00 | 9 | |
L'atorvastatina è un agente statinico utilizzato nella ricerca per ridurre il colesterolo. L'OATP-E media l'assorbimento epatico dell'atorvastatina, potenziando indirettamente l'attività funzionale dell'OATP-E nella regolazione dei livelli di colesterolo e della farmacocinetica dei farmaci statinici. | ||||||
Ceftriaxone, Disodium Salt, Hemiheptahydrate | 104376-79-6 | sc-211050 sc-211050A | 1 g 5 g | $175.00 $440.00 | 1 | |
Il ceftriaxone è un antibiotico ad ampio spettro. Interagisce con OATP-E, determinando il suo trasporto negli epatociti e potenziando indirettamente l'attività funzionale di OATP-E nella disposizione e nell'eliminazione degli antibiotici. | ||||||