Gli inibitori dell'OAT3 comprendono una serie di sostanze chimiche che modulano indirettamente la funzione e l'attività dell'OAT3, una proteina trasportatrice coinvolta principalmente nell'escrezione renale di anioni organici, compresi vari farmaci e metaboliti. Questi inibitori agiscono colpendo le vie di escrezione renale e i processi di metabolismo dei farmaci cruciali per il ruolo di OAT3 nei reni. Ad esempio, il Probenecid e la Furosemide, rispettivamente un agente uricosurico e un diuretico dell'ansa, inibiscono la secrezione tubulare renale e il trasporto di ioni, influenzando potenzialmente la funzione dell'OAT3 nell'escrezione dei farmaci. I FANS come l'indometacina, l'ibuprofene, il ketoprofene e il diclofenac possono influenzare il trasporto renale degli anioni, inibendo potenzialmente l'attività dell'OAT3 nell'escrezione degli anioni organici.
Altri inibitori, come la cimetidina, il losartan e il metotrexato, noti per il loro ruolo rispettivamente nell'attività dei recettori dell'istamina, nell'antagonismo dei recettori dell'angiotensina II e come antimetaboliti, possono avere un impatto indiretto sull'OAT3 alterando le vie di escrezione renale dei farmaci. Antibiotici come il ceftriaxone, statine come l'atorvastatina e farmaci antidiabetici come la gliburide, con la loro interazione nei meccanismi di trasporto renale, rappresentano un altro approccio alla modulazione dell'attività dell'OAT3.
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