Gli attivatori di NSD3 rappresentano una classe eterogenea di sostanze chimiche progettate per potenziare l'attività catalitica di NSD3, un'istone metiltransferasi coinvolta nella regolazione epigenetica. Questi attivatori agiscono direttamente su NSD3, promuovendo la sua attività di istone metiltransferasi, o indirettamente, modulando il più ampio panorama epigenetico governato da NSD3. GSK932121 e UNC1215 agiscono come attivatori diretti, potenziando la metilazione degli istoni mediata da NSD3 legandosi al suo dominio SET. Anche MI-503 ed EPZ004777 funzionano come attivatori diretti, promuovendo un aumento della metilazione degli istoni da parte di NSD3 attraverso un'interazione specifica con il suo dominio SET. In particolare, UNC0321 e ML324 presentano un doppio ruolo, agendo sia come inibitori che come attivatori indiretti di NSD3, modulando il più ampio panorama epigenetico.
Oltre a questi attivatori diretti, composti come JIB-04, UNC669 ed EPZ-6438 agiscono come attivatori indiretti inibendo specifiche demetilasi della lisina (KDM), come KDM5 e KDM4. Attraverso l'inibizione di queste demetilasi, queste sostanze chimiche aumentano indirettamente la metilazione degli istoni da parte di NSD3, alterando il paesaggio epigenetico e promuovendo il miglioramento delle funzioni cellulari associate a NSD3. I diversi meccanismi di questi attivatori forniscono strumenti preziosi per indagare le intricate vie epigenetiche governate da NSD3.
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
UNC 1215 | 1415800-43-9 | sc-475020 | 10 mg | $380.00 | ||
L'UNC1215 agisce come attivatore selettivo di NSD3, potenziando in modo specifico la sua attività di metiltransferasi legandosi al dominio SET. Attraverso questa attivazione diretta, UNC1215 promuove la metilazione degli istoni da parte di NSD3, influenzando il paesaggio epigenetico e migliorando i processi cellulari governati da NSD3. | ||||||
A-485 | 1889279-16-6 | sc-507493 | 5 mg | $275.00 | ||
L'A-485 è un attivatore chimico di NSD3 che agisce potenziando la sua attività di istone metiltransferasi. Attraverso l'interazione diretta con il dominio SET di NSD3, l'A-485 promuove una maggiore metilazione degli istoni, portando a un'alterazione della struttura della cromatina e a un miglioramento delle funzioni cellulari associate a NSD3. | ||||||
JIB 04 | 199596-05-9 | sc-397040 | 20 mg | $177.00 | ||
JIB-04 funziona come attivatore indiretto di NSD3 inibendo l'attività della demetilasi della lisina KDM5. Bloccando KDM5, JIB-04 aumenta indirettamente la metilazione degli istoni mediata da NSD3, alterando il paesaggio epigenetico e promuovendo il miglioramento delle funzioni cellulari associate a NSD3. | ||||||
(5-Bromopyridin-3-yl)(4-(pyrrolidin-1-yl)piperidin-1-yl)methanone | 1314241-44-5 | sc-504278 | 10 mg | $330.00 | ||
Il (5-bromopiridin-3-il)(4-(pirrolidin-1-il)piperidin-1-il)metanone è un attivatore chimico di NSD3 che agisce attraverso l'inibizione della lisina demetilasi KDM4. Bloccando l'attività di KDM4, il (5-bromo-piridin-3-il)(4-(pirrolidin-1-il)piperidin-1-il)metanone aumenta indirettamente la metilazione degli istoni da parte di NSD3, determinando un'alterazione della struttura della cromatina e un aumento delle funzioni cellulari associate a NSD3. | ||||||
Epz004777 | 1338466-77-5 | sc-507560 | 100 mg | $575.00 | ||
EPZ004777 è un attivatore diretto di NSD3 che potenzia la sua attività di istone metiltransferasi legandosi al dominio SET. Questa attivazione diretta promuove una maggiore metilazione degli istoni, alterando la struttura della cromatina e potenziando le funzioni cellulari associate a NSD3. | ||||||