La classe degli inibitori del recettore del neuropeptide Y di tipo 5 (NPY5-R) comprende una serie di composti in grado di influenzare indirettamente la funzione di NPY5-R. Questa proteina fa parte di un sistema che influisce su vari processi fisiologici, tra cui l'assunzione di cibo, l'omeostasi energetica ed eventualmente le risposte emotive. Gli inibitori di NPY5-R possono essere segmentati in diverse categorie in base al loro meccanismo d'azione, sia che agiscano direttamente sul recettore sia indirettamente attraverso processi correlati. Alcuni inibitori agiscono direttamente sull'NPY5-R, come alcuni antagonisti dei ligandi endogeni Neuropeptide Y (NPY) e Peptide YY (PYY), entrambi in grado di attivare direttamente l'NPY5-R. Questi antagonisti si legano al recettore senza attivarlo, impedendo a NPY e PYY di suscitare le loro abituali risposte fisiologiche. Altri composti influenzano l'NPY5-R indirettamente, modificando i processi fisiologici più ampi in cui è coinvolto. Ad esempio, gli ormoni che regolano l'appetito e l'omeostasi energetica, come la grelina, la leptina, l'insulina, il glucagone, la colecistochinina (CCK) e l'adiponectina, e gli ormoni che influenzano l'assunzione di cibo, come l'orexina A e l'ormone concentrante la melanina (MCH), possono tutti potenzialmente influenzare la funzione di NPY5-R.
Gli inibitori di NPY5-R rappresentano un gruppo eterogeneo di composti che possono interagire con il recettore direttamente o indirettamente. Possono agire direttamente, come alcuni antagonisti dei ligandi endogeni NPY e PYY, o indirettamente, come gli ormoni che influenzano l'appetito e l'omeostasi energetica. Gli inibitori indiretti possono modulare i sistemi fisiologici più ampi di cui NPY5-R fa parte, influenzando così la sua funzione. Questi diversi meccanismi evidenziano il ruolo complesso dell'NPY5-R nei processi fisiologici e la potenziale ampiezza dei suoi modulatori chimici. Questi inibitori forniscono strumenti preziosi per comprendere i diversi ruoli di NPY5-R nell'organismo, dall'assunzione di cibo all'omeostasi energetica e oltre.
Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
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L-152,804 | 6508-43-6 | sc-203618 sc-203618A | 10 mg 50 mg | $185.00 $781.00 | ||
L-152.804 funziona come antagonista selettivo per il recettore NPY5, mostrando caratteristiche di legame uniche che interrompono le interazioni recettore-ligando. La sua struttura molecolare consente un ostacolo sterico specifico, bloccando efficacemente l'attivazione del recettore. Il profilo cinetico del composto rivela una rapida associazione e una più lenta dissociazione, che altera le vie di segnalazione a valle. Inoltre, le interazioni di L-152.804 con i microdomini di membrana suggeriscono un ruolo nella modulazione della localizzazione e della funzione dei recettori. | ||||||
CGP 71683 hydrochloride | 192322-50-2 | sc-203881 sc-203881A sc-203881B | 10 mg 50 mg 1 g | $205.00 $845.00 $1320.00 | ||
Il cloridrato CGP 71683 agisce come antagonista selettivo del recettore NPY5, caratterizzato dalla capacità unica di stabilizzare le conformazioni inattive del recettore. Questo composto presenta una spiccata affinità per specifici siti di legame, influenzando la dinamica del recettore e alterando il paesaggio conformazionale. La sua interazione con i bilayer lipidici può influenzare la fluidità della membrana, con un potenziale impatto sul raggruppamento dei recettori e sull'efficienza della segnalazione. Il comportamento cinetico del composto indica una modulazione sfumata dell'attività recettoriale, che contribuisce al suo profilo farmacologico unico. | ||||||
NTNCB hydrochloride | 486453-65-0 | sc-203655 sc-203655A | 10 mg 50 mg | $300.00 $781.00 | ||
Il cloridrato NTNCB funziona come modulatore selettivo del recettore NPY5, distinguendosi per la sua capacità di indurre cambiamenti conformazionali che favoriscono gli stati inattivi. Questo composto si impegna in specifiche interazioni idrofobiche e di legame a idrogeno, che possono alterare l'accessibilità del recettore e le vie di segnalazione a valle. Le sue proprietà elettroniche uniche possono influenzare la distribuzione della carica, influenzando la cinetica di interazione e la dinamica recettore-ligando, modulando così le risposte fisiologiche. | ||||||
LU AA33810 | 304008-29-5 | sc-295367 sc-295367A | 10 mg 50 mg | $169.00 $638.00 | ||
LU AA33810 funziona come antagonista selettivo del recettore NPY5, distinguendosi per la sua capacità unica di indurre cambiamenti conformazionali che impediscono l'attivazione del recettore. La sua struttura molecolare consente specifici legami idrogeno e interazioni idrofobiche, che modulano le vie di segnalazione del recettore. Il profilo cinetico del composto rivela una lenta velocità di dissociazione dal recettore, aumentando la sua efficacia nell'alterare i processi cellulari a valle. Questa specificità nelle dinamiche di legame offre preziose indicazioni sul comportamento e la modulazione del recettore. | ||||||
NPY 5RA972 | 439861-56-0 | sc-295945 sc-295945A | 10 mg 50 mg | $340.00 $850.00 | ||
NPY 5RA972 agisce come un potente modulatore del recettore NPY5, caratterizzato dalla capacità di stabilizzare le conformazioni del recettore che inibiscono la segnalazione. La sua architettura molecolare unica facilita interazioni elettrostatiche specifiche e ostacoli sterici, bloccando efficacemente l'attivazione del recettore. Il composto presenta un'affinità di legame distintiva, che porta a un'alterazione della cinetica delle interazioni recettore-ligando, che può influenzare le cascate di segnalazione a valle e le risposte cellulari. | ||||||
SB 408124 | 288150-92-5 | sc-361345 | 5 mg | $135.00 | ||
L-152.804 è un antagonista di NPY5-R in grado di inibire la funzione di NPY5-R bloccando il recettore e impedendone l'attivazione. |