NOS2 Inibitori
I comuni inibitori di NOS2 includono, ma non solo, camptothecin CAS 7689-03-4, L-NG-Monomethylarginine, Acetate Salt (L-NMMA) CAS 53308-83-1, Diphenyleneiodonium chloride CAS 4673-26-1, Curcumin (Synthetic) CAS 94875-80-6 e S-Methyl-L thiocitrulline, Dihydrochloride CAS 209589-59-3.
Gli inibitori della NOS2 appartengono a una classe di composti chimici specificamente progettati per colpire e modulare l'attività dell'isoforma inducibile dell'ossido nitrico sintasi, nota come NOS2. Gli enzimi dell'ossido nitrico sintasi sono responsabili della produzione di ossido nitrico (NO), un'importante molecola di segnalazione coinvolta in vari processi fisiologici. La NOS2, in particolare, è indotta in risposta a stimoli infiammatori e svolge un ruolo significativo nelle risposte immunitarie, nell'infiammazione e nei meccanismi di difesa dell'ospite. Gli inibitori della NOS2 agiscono legandosi selettivamente al sito attivo della NOS2, inibendone l'attività enzimatica. Questa inibizione impedisce la conversione dell'aminoacido L-arginina in NO e citrullina, che sono i prodotti principali della catalisi della NOS2. Modulando l'attività di NOS2, questi inibitori possono regolare efficacemente la produzione di NO, che ha effetti sia benefici che dannosi a seconda del contesto.
Bloccando l'attività di NOS2, questi inibitori possono ridurre la produzione eccessiva e prolungata di NO, che è associata all'infiammazione cronica e al danno tissutale in alcune condizioni patologiche. L'inibizione di NOS2 può contribuire a ripristinare l'equilibrio della produzione di NO, attenuando così gli effetti dannosi dell'eccesso di NO e preservando le funzioni fisiologiche essenziali mediate da questa molecola. Gli inibitori della NOS2 sono oggetto di continue ricerche e sviluppi nel campo della chimica. Gli scienziati stanno esplorando la progettazione e la sintesi di nuovi composti con una migliore selettività e potenza per colpire specificamente NOS2.
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Schermo:
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
1400 W | 214358-33-5 | sc-3564 sc-3564A | 5 mg 25 mg | $56.00 $160.00 | 9 | |
1400 W mostra una notevole capacità di inibire selettivamente la NOS2, impegnandosi in specifiche interazioni elettrostatiche con il sito attivo dell'enzima. Le sue caratteristiche strutturali uniche consentono un allineamento preciso con i residui aminoacidici chiave, interrompendo il legame con il substrato. L'ostacolo sterico del composto altera la dinamica conformazionale dell'enzima, portando a una significativa riduzione dell'efficienza catalitica. Questa modulazione dell'attività dell'enzima evidenzia il suo ruolo intricato nella regolazione della sintesi dell'ossido nitrico. | ||||||
Curcumin | 458-37-7 | sc-200509 sc-200509A sc-200509B sc-200509C sc-200509D sc-200509F sc-200509E | 1 g 5 g 25 g 100 g 250 g 1 kg 2.5 kg | $36.00 $68.00 $107.00 $214.00 $234.00 $862.00 $1968.00 | 47 | |
La curcumina dimostra un'affascinante capacità di modulare l'attività di NOS2 grazie alla sua struttura polifenolica unica, che facilita il legame idrogeno e le interazioni idrofobiche con l'enzima. Questa interazione stabilizza una specifica conformazione di NOS2, alterando efficacemente il suo percorso catalitico. Inoltre, la capacità della curcumina di chelare gli ioni metallici all'interno del sito attivo dell'enzima influenza ulteriormente la cinetica di reazione, potenziando il suo ruolo nella regolazione della produzione di ossido nitrico. | ||||||
Aminoguanidine hydrochloride | 1937-19-5 | sc-202931 sc-202931A sc-202931B | 10 g 25 g 50 g | $31.00 $42.00 $92.00 | 2 | |
L'aminoguanidina cloridrato presenta interessanti interazioni con NOS2, principalmente attraverso il suo gruppo guanidinico, che può formare legami idrogeno con residui aminoacidici chiave nel sito attivo dell'enzima. Questo legame altera la conformazione dell'enzima, influenzandone l'efficienza catalitica. Inoltre, la capacità del composto di modulare gli stati redox all'interno dell'enzima può influenzare le vie di sintesi dell'ossido nitrico, evidenziando il suo ruolo nella regolazione fine dell'attività enzimatica e delle dinamiche di reazione. | ||||||
Artemisinin | 63968-64-9 | sc-202960 sc-202960A | 100 mg 1 g | $44.00 $247.00 | 1 | |
L'artemisinina interagisce con NOS2 attraverso il suo unico ponte endoperossido, che facilita la formazione di specie reattive dell'ossigeno. Questa interazione può portare a cambiamenti conformazionali nell'enzima, potenzialmente potenziando o inibendo la sua attività. Le caratteristiche strutturali del composto gli consentono di impegnarsi in specifici processi di trasferimento di elettroni, influenzando la cinetica della produzione di ossido nitrico. Inoltre, la sua natura lipofila può influenzare la permeabilità delle membrane e la localizzazione negli ambienti cellulari. | ||||||
L-Canavanine | 543-38-4 | sc-364687 sc-364687A | 250 mg 1 g | $224.00 $653.00 | ||
La L-canavanina presenta un'interazione distintiva con NOS2, principalmente attraverso il suo mimetismo strutturale dell'arginina, che è un substrato naturale dell'enzima. Questo mimetismo può interrompere il normale legame con il substrato, portando a un'alterazione dell'attività enzimatica. L'esclusiva moiety guanidino-simile del composto facilita l'inibizione competitiva, influenzando la sintesi dell'ossido nitrico. Inoltre, le caratteristiche polari della L-canavanina possono influenzare la sua solubilità e distribuzione nei sistemi biologici, incidendo sulla sua reattività complessiva e sulle dinamiche di interazione. | ||||||
Vinyl-L-NIO Hydrochloride | 728944-69-2 | sc-205541 sc-205541A sc-205541B | 5 mg 10 mg 25 mg | $59.00 $164.00 $275.00 | 2 | |
Il cloridrato di vinil-L-NIO si lega a NOS2 grazie alle sue caratteristiche strutturali uniche, in particolare il gruppo vinilico, che ne aumenta la reattività e facilita interazioni molecolari specifiche. Questo composto può formare addotti stabili con residui aminoacidici chiave nel sito attivo dell'enzima, alterandone potenzialmente la conformazione e l'efficienza catalitica. Le sue proprietà elettroniche distinte possono anche influenzare la cinetica di reazione, portando a variazioni nei percorsi di produzione dell'ossido nitrico. | ||||||
S-(2-Aminoethyl)-ITU dihydrobromide | 56-10-0 | sc-202798 sc-202798A sc-202798B | 10 mg 100 mg 1 g | $20.00 $25.00 $30.00 | ||
L'S-(2-aminoetil)-ITU diidrobromide presenta un profilo di interazione unico con NOS2, principalmente a causa della sua catena laterale aminoetilica, che aumenta l'affinità di legame. Questo composto può modulare la dinamica del sito attivo dell'enzima, influenzando potenzialmente l'accessibilità al substrato e i tassi di turnover. I suoi distinti componenti alogenati possono anche influenzare la solubilità e la stabilità in vari ambienti, incidendo sulla cinetica complessiva della reazione e sulla formazione di ossido nitrico nei sistemi biologici. | ||||||
S-Ethylisothiourea HBr | 1071-37-0 | sc-200351 | 50 mg | $20.00 | 2 | |
La S-Etilisotiourea HBr dimostra un meccanismo d'azione distintivo nei confronti di NOS2, caratterizzato dal suo sostituente etilico che altera la conformazione dell'enzima e promuove interazioni specifiche nel sito attivo. Questo composto può influenzare lo stato redox dell'enzima, influenzando potenzialmente la produzione di ossido nitrico. Inoltre, la sua parte alogenica può migliorare le proprietà di solvatazione, portando a variazioni nei tassi di reazione e alla modulazione delle vie di segnalazione a valle. | ||||||
NG-Amino-L-arginine hydrochloride | 1031799-40-2 | sc-222066 | 5 mg | $51.00 | ||
Il cloridrato di NG-amino-L-arginina presenta un'interazione unica con NOS2, principalmente attraverso il suo gruppo amminico, che facilita il legame a idrogeno e stabilizza il complesso enzima-substrato. Questo composto può modulare l'efficienza catalitica dell'enzima influenzando l'affinità di legame con la L-arginina. La sua forma cloridrata aumenta la solubilità, favorendo una migliore accessibilità al sito attivo, che può portare a un'alterazione della cinetica della sintesi dell'ossido nitrico e a effetti a valle sulla segnalazione cellulare. | ||||||
L-NMMA (citrate) | sc-364686 sc-364686A sc-364686B | 10 mg 50 mg 100 mg | $57.00 $257.00 $459.00 | 1 | ||
L'L-NMMA (citrato) agisce come inibitore selettivo della NOS2, impegnandosi in specifiche interazioni elettrostatiche con il sito attivo dell'enzima. La parte citrata ne aumenta la solubilità e promuove cambiamenti conformazionali favorevoli, ottimizzando le dinamiche di legame. Questo composto può alterare la cinetica di reazione competendo con la L-arginina, modulando efficacemente la produzione di ossido nitrico. Le sue caratteristiche strutturali uniche consentono di ottenere effetti regolatori distinti sull'attività dell'ossido nitrico sintasi, influenzando le vie cellulari. | ||||||