NOMO Inibitori

Gli inibitori NOMO comuni includono, ma non solo, SB 431542 CAS 301836-41-9, LY 364947 CAS 396129-53-6, A 83-01 CAS 909910-43-6, SB-505124 CAS 694433-59-5 e 4-(6-(4-(Piperazin-1-il)fenil)pirazolo[1,5-a]pirimidin-3-il)chinolina CAS 1062368-24-4.

Gli inibitori di NOMO, come classe chimica, non sono ben definiti a causa della natura indiretta dei meccanismi di inibizione. Questi composti sono caratterizzati dalla capacità di modulare le vie di segnalazione che sono direttamente o indirettamente collegate alla funzione di NOMO. Poiché si ritiene che NOMO sia associato alla via di segnalazione nodale, gli inibitori elencati mirano a vari componenti della rete di segnalazione della superfamiglia TGF-β, che comprende le vie nodali, dell'attivina e delle BMP. Queste vie convergono su un gruppo condiviso di proteine intracellulari, le SMAD, che trasducono i segnali dalla superficie cellulare al nucleo, regolando l'espressione genica.

I composti qui presentati sono principalmente inibitori di chinasi che hanno come bersaglio i recettori della serina/treonina chinasi (ALKs) coinvolti nella propagazione dei segnali della famiglia TGF-β. Inibendo questi recettori, possono impedire l'evento di fosforilazione necessario per l'attivazione delle proteine SMAD. Una volta attivate, le proteine SMAD formano complessi che traslocano nel nucleo e influenzano la trascrizione genica. Pertanto, impedendo l'attivazione di SMAD, questi inibitori possono sopprimere gli eventi di segnalazione a valle che NOMO potrebbe modulare.