NLP Inibitori

I comuni inibitori della PNL includono, ma non solo, la leptomicina B CAS 87081-35-4, l'MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] CAS 133407-82-6, l'ivermectina CAS 70288-86-7, la tricostatina A CAS 58880-19-6 e la 5-azacitidina CAS 320-67-2.

La classe designata degli inibitori della PNL comprende una varietà di composti chimici che possono influenzare indirettamente l'attività di una proteina a localizzazione nucleare attraverso la modulazione dell'importazione e dell'esportazione nucleare, l'alterazione della struttura della cromatina e dell'espressione genica, l'interruzione della progressione del ciclo cellulare e l'interferenza con i meccanismi di riparazione del DNA. Leptomicina B, Ivermectina e Alfa-Amanitina possono influenzare il trasferimento nucleare-citoplasmatico delle proteine, rispettivamente inibendo l'esportazione nucleare, interrompendo i meccanismi di importazione o inibendo la RNA polimerasi II. Questa alterazione della localizzazione e della disponibilità all'interno del nucleo può avere un impatto a valle sull'attività e sulla funzione delle proteine nucleari. Al contrario, il ruolo di MG-132 come inibitore del proteasoma può portare a un aumento della concentrazione di proteine nucleari, poiché ne impedisce la degradazione, influenzando potenzialmente la loro attività a causa dell'alterato turnover proteico.

Composti come la tricostatina A, il SAHA, la 5-azacitidina, l'A-366 e il butirrato di sodio influenzano il paesaggio epigenetico della cellula inibendo gli enzimi responsabili della modifica del DNA e degli istoni. Questi cambiamenti possono avere effetti profondi sui modelli di espressione genica e sulla conseguente attività delle proteine nucleari regolate da questi geni. Per esempio, l'alterazione degli stati di acetilazione degli istoni con gli inibitori HDAC può modificare l'interazione tra le proteine nucleari e il DNA, cambiando potenzialmente la funzione della proteina. Il ruolo di Olaparib nell'inibire PARP influisce sui processi di riparazione del DNA, influenzando le proteine nucleari coinvolte nella riparazione del DNA e nella stabilità genomica. Anche la mimosina e la genisteina, inibendo rispettivamente la progressione del ciclo cellulare e la segnalazione delle tirosin-chinasi, possono modulare la funzione e l'attività delle proteine nucleari coinvolte nel controllo del ciclo cellulare e nelle vie di trasduzione del segnale.